Патенты автора ЭМЕРИ Кэролайн (US)
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ // 2674995
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации, содержащей соединение-ингибитор протеинкиназы С (PKC), которое представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-хиназолин-4-ил]-1H-пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль, и соединение-ингибитор митоген-активируемой протеинкиназы (MEK), которое представляет собой 2-гидроксиэтокси-амид 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, для одновременного, раздельного или последовательного введения для применения при лечении пролиферативного заболевания. Применение фармацевтической комбинации при получении лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания. Применение фармацевтической комбинации в производстве лекарственного средства для лечения меланомы. Способ лечения пролиферативного заболевания фармацевтической комбинацией пациента, страдающего от пролиферативного заболевания. Комбинированный состав для применения при лечении пролиферативного заболевания, содержащий (а) одну или более стандартных лекарственных форм соединения-ингибитора PKC, которое представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-хиназолин-4-ил]-1H-пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль, и (b) одну или более стандартных лекарственных форм соединения-ингибитора MEK, которое представляет собой 2-гидроксиэтокси-амид 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты. Вышеописанная фармацевтическая комбинация обладает синергетическим взаимодействием в отношении сильного ингибирования клеточной пролиферации. 5 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 7 пр.
Настоящее изобретение относится к биотехнологии и раскрывает изолированную молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую мутантный полипептид BRAF, в котором мутации обеспечивают резистентность к ингибиторам BRAF. Настоящее изобретение также раскрывает изолированный мутантный полипептид BRAF, кодируемый указанной молекулой нуклеиновой кислоты, экспрессирующий вектор, содержащий указанную молекулу нуклеиновой кислоты, клетку-хозяин для экспрессии указанного мутантного полипептида BRAF и способ получения указанного мутантного полипептида BRAF культивированием указанной клетки-хозяина. Используя варианты мутантного полипептида BRAF согласно настоящему изобретению, осуществляют способы определения соединения, представляющего собой ингибитор BRAF второго поколения по уровню фосфорилирования субстрата BRAF или клеточной пролиферации в клетке, содержащей субстрат BRAF. Настоящее изобретение раскрывает способ скринирования субъекта со злокачественной опухолью на наличие мутации BRAF, обеспечивающей резистентность к лечению ингибитором RAF. Настоящее изобретение позволяет обнаружить новые ингибиторы BRAF, которые могут быть использованы при лечении пациентов, имеющих резистентность к ингибиторам BRAF. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 3 пр.
