Патенты автора МЕЛАМЕД Джеффри (US)
Настоящее изобретение относится к новым соединениям 4-пиримидинона структурной формулы I и II, которые обладают свойствами ингибитора катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ). Соединения могут найти применение при лечении и профилактике неврологических, психических расстройств и заболеваний, в которые вовлечен фермент COMT, таких как негативные и позитивные симптомы шизофрении, депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, заболевания, связанные с дефицитом DA, таких как ADD/ADHD, и зависимости такой, как опиатная, нарко- и табакозависимость, а также от увеличения массы/чувства голода, связанного с отказом от курения или применения антипсихотических средств. В соединениях формулы I и II
А представляет водород или C1-6алкил; X представляет водород или галоген; R1 представляет фенил или гетероциклил, выбранный из 6-членного ненасыщенного гетероциклила с одним атомом азота в цикле, где указанный фенил и гетероциклил замещен 1-3 группами Ra; R2 представляет C1-6алкил, N(CH3)2, (СН2)nC5-10гетероциклил, (СН2)nC6-10арил, где указанный арил и гетероциклил необязательно замещен 1-3 группами Ra; Ra представляет галоген, С2-4алкинил, (CH2)nCF3, CN, NHSO2R2, OR2, (СН2)nC5-10гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота и возможно дополнительно атом кислорода или серы в кольце, или атом кислорода в кольце, (СН2)nС6арил, О(СН2)nС6арил, где указанный арил представляет собой фенил, где указанный алкинил, гетероциклил и арил необязательно замещен 1-3 группами Rb; Rb представляет собой С1-6алкил, OС1-6алкил, галоген, CHF2, OCHF2, -O-, (СН2)nС6арил, (СН2)nС5гетероциклил, содержащий 3 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, OR2, (CH2)nCF3, где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 или несколькими C1-6алкилами; и n равно 0-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения настоящего изобретения и возможно дополнительно содержащей ингибитор моноаминооксидазы (MAOI), выбранный из моклобемида. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
