Патенты автора Йёрг БЕРГХАУЗЕН (CH)
Изобретение относится к новым гидратированным и безводным кристаллическим формам, а также к аморфной форме 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины формулы (I) и ее монофосфорной и гидрохлоридной соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из группы, включающей FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, KDR, HER1, HER2, Bcr-Abl, Tie2 и Ret, и могут быть использованы при лечении заболеваний, опосредованных активностью указанных киназ. Заболевания выбраны из группы, включающей карциному почек, печени, надпочечников, мочевого пузыря, молочной железы, желудка, яичников, толстой кишки, прямой кишки, предстательной железы, поджелудочной железы, легких, влагалища или щитовидной железы; саркому; глиобластому; лейкоз; опухоли головы или шеи; псориаз; гиперплазию предстательной железы или неоплазию. В частности изобретение относится к безводной кристаллической форме соединения формулы (I) и ее моногидрату; к соли фосфорной кислоты соединения формулы (I), ее безводным кристаллическим формам А и В и ее аморфной форме; кристаллическому дигидрату гидрохлорида. Кристаллические формы охарактеризованы соответствующими данными порошковой рентгенограммы, показателями термограммы дифференциальной сканирующей калориметрии, характеристическими пиками комбинационного рассеяния. Аморфная форма соли монофосфорной кислоты не содержит характеристических пиков на порошковой рентгенограмме, не проявляет стеклования при определении ДСК и имеет температуру разложения при 115°C, определенную ТГА. Изобретение также относится к способу получения безводной кристаллической формы А соли монофосфорной кислоты. 9 н. и 25 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 21 пр.
