Патенты автора ОКА Юсуке (JP)
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения. Соединения формулы [1] обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий путем ингибирования LpxC. Технический результат - производные гидроксамовой кислоты, проявляющие активность ингибирования уридилдифосфо(UDP)-3-O-ацил-N-ацетилглюкозаминдеацетилазы (LpxC). 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 107 табл., 36 пр.
[1]
АЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2573634
Изобретение относится к соединению структурной формулы (1), которое обладает ингибирующей активностью в отношении ротамазы FКВР12. В формуле (1) R1 представляет собой формулы (2) или (3), X представляет собой -(СН2)m-X1-(СН2)n-; X1 представляет собой связь, -O-, -NRaC(=O)-, -C(=O)NRb-, -NRcS(=O)2- или -S(=O)2NRd-; Ra, Rb, Rc и Rd, каждый, могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода или C1-6алкильную группу; m и n, каждый, могут быть одинаковыми или различными и представляют собой целое число 0-3; R2 представляет собой фенильную группу, пиридильную группу, пиридазильную группу, пиримидильную группу или пиразинильную группу. Значения радикала кольцо А и заместителей радикала R2 раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому препарату, содержащему указанное соединение, и к средству для предотвращения или лечения алопеции. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 24 пр.
,
