Патенты автора ВАН, Цзин (US)
Изобретение относится к бифункциональному соединению (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которое содержит с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на распад и/или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака простаты на его основе. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил., 625 пр.
(1)
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе. Технический результат – разработка новых бифункциональных соединений, которые функционируют с привлечением эндогенных белков к Е3-убиквитинлигазе для деградации для лечения рака предстательной железы. В общей формуле ABM - L - CLM L представляет собой где q целое число от 1 до 8; каждый AL выбран из CRL1RL2, О, NRL3, С3-11 циклоалкила, азетидинила, пиперазинила, пиперидинила; и RL1, RL2 и RL3 каждый независимо представляет собой Н, С1-6 алкил; CLM представляет собой связывающий цереблон Е3-убиквитинлигазу фрагмент, представленный химической структурой:
где W выбран из СН2 и С=O; каждый X представляет собой О; Z представляет собой О; G представляет собой Н; каждый из Q1, Q2, Q3 и Q4 представляет собой С; А представляет собой Н; n представляет собой целое число от 1 до 3; каждый R независимо представляет собой -OR', -NR'R'', -SR', пиперазинил, пиперидинил, -F, -Br, -I, -CF3, -CN, -NO2, -CO2R' или -OCF3, где один R модифицирован для ковалентного присоединения к РТМ через химический линкерный фрагмент (L); R' и R'' независимо выбраны из связи, Н, алкила; и АВМ содержит структуру, выбранную из группы, состоящей из:
, где: W1 представляет собой фенил, независимо замещенный 1-3 из: Н; галогена; CN; неразветвленного или разветвленного С1-6 алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из галогена и C1-6 алкоксила; каждый из Y3, Y4, Y5 независимо представляет собой связь, О, NRY2, CRY1RY2 или С=O; Q представляет собой 5- или 6-членное алициклическое или ароматическое кольцо с 0-2 гетероатомами, необязательно замещенное 1 RQ, каждый RQ независимо представляет собой: неразветвленный или разветвленный C1-6 алкил; RY1 и RY2 представляют собой Н; W2 представляет собой фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, имидазолил или пиразолил, каждый необязательно замещен 1 RW2; каждый RW2 представляет собой галоген. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил., 625 пр.
ПОЛУЧЕНИЕ ПРОДУКТА ГОРНОРУДНОЙ ПЕРЕРАБОТКИ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПОЛИМЕРОВ, СОДЕРЖАЩИХ БОРОНОВУЮ КИСЛОТУ // 2775737
Изобретения относятся к способам и композициям для улучшения характеристик флокулирующих агентов, применяемых в процессах горнорудного производства. Разделение твердое вещество - жидкость в потоке жидкости процесса горнорудного производства, имеющем рН 8 или более, включает добавления в поток жидкости полимера, содержащего бороновую кислоту, содержащего акриламид и виниловый мономер, содержащего фрагмент бороновой кислоты, выбранный из группы, состоящей из 3-(акриламидо)фенилбороновой кислоты, 4-(акриламидо)фенилбороновой кислоты, 2-(акриламид)фенилбороновой кислоты, 4-винилфенилбороновой кислоты, 3-винилфенилбороновой кислоты, 2-винилфенилбороновой кислоты и их смесей и полисахарида - декстрана с отделеним твердого вещества от указанного потока жидкости. Изобретения позволяют повысить эффективность и результативность флокулянта в промышленных процессах. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым конкретным производным тетрагидронафталина. Также раскрывается фармацевтическая композиция на основе конкретных производных тетрагидронафталина для лечения рака молочной железы и способы лечения рака молочной железы путем введения либо конкретных производных, либо фармацевтических композиций на их основе. Технический результат заключается в применении производных тетрагидронафталина в качестве ингибиторов активности эстрогенового рецептора. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые содержат на одном конце лиганд, связывающийся с убиквитинлигазой E3, и на другом конце фрагмент, который связывается с целевым белком-мишенью, так что целевой белок-мишень оказывается вблизи убиквитинлигазы, которая осуществляет деградацию (и ингибирование) этого белка. Соединения предназначены для приготовления композиции для деградации BET бромодомен-содержащего белка или ERRα в клетке. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 21 ил., 1 табл., 2 пр.
Изобретение может быть использовано в химической промышленности. Способ получения оксида алюминия в процессе Байера включает добавление одного или более полисахаридов, один из которых представляет собой склероглюкан, в раствор потока текучей среды указанного процесса на стадии осаждения тригидрата оксида алюминия. Изобретение позволяет улучшить осаждение мелких кристаллов тригидрата оксида алюминия в процессе флокуляции, повысить выход продукта. 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 пр.
ВЫДЕЛЕНИЕ ТРИГИДРАТА ОКСИДА АЛЮМИНИЯ В ПРОЦЕССЕ БАЙЕРА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СШИТЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ // 2573678
Изобретение может быть использовано в химической промышленности. Способ получения оксида алюминия в процессе Байера включает добавление одного или более чем одного сшитого полисахарида в количестве от 0,1 до 100 частей на миллион к раствору указанного процесса на стадии осаждения тригидрата оксида алюминия. Изобретение позволяет повысить эффективность флокуляции мелких кристаллов тригидрата оксида алюминия, уменьшить потерю твердых веществ с оборотным раствором. 11 з.п. ф-лы, 9 табл., 9 пр.
