Патенты автора ТАНАКА Ясунобу (JP)
Изобретение относится к соединению, состоящему из структуры (ретиноид)m-линкер-(ретиноид)n, которое может найти применение для доставки терапевтических агентов. В структуре (ретиноид)m-линкер-(ретиноид)n m и n независимо равны 1, 2 или 3, ретиноид выбирается из группы, состоящей из витамина А, ретиноевой кислоты, третиноина, адапалена, 4-гидрокси(фенил)ретинамида (4-HPR), ретинил пальмитата, ретиналя, насыщенной ретиноевой кислоты и насыщенной деметилированной ретиноевой кислоты, и линкер выбирается из группы, состоящей из полиэтиленгликоля (ПЭГ), бис-амидо-ПЭГ, трис-амидо-ПЭГ, тетра-амидо-ПЭГ, Lys-бис-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-трис-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-тетр-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-ПЭГ-Lys, ПЭГ2000, ПЭГ1250, ПЭГ1000, ПЭГ750, ПЭГ550 и ПЭГ-Glu. Изобретение относится также к конкретным соединениям и носителю для лекарственного средства для лечения фиброзного заболевания или рака, содержащему молекулу ретиноида, состоящую из структуры (ретиноид)m-линкер-(ретиноид)n, и липосомальную композицию, содержащую соединение формулы I. В формуле I R1 и R2 независимо выбираются из группы, состоящей из С12-C18 алкильной, С12-С18 алкенильной и олеильной группы; R3 и R4 независимо выбираются из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С2-С6 алканола; X выбирается из группы, состоящей из -СН2- и -S-, или отсутствует; Y выбирается из -(СН2)n и -S(CH2)n, n=1-4; а=1-4; b=1-4; с=1-4; Z является противоионом. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 16 ил., 14 табл., 43 пр.
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА КИШЕЧНИКА // 2637372
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к носителю для лекарственного средства для лечения фиброза кишечника посредством доставки лекарственного средства для ингибирования активности или роста клеток, продуцирующих внеклеточный матрикс в кишечнике, что может быть использовано в медицине. Указанный носитель содержит ретиноид и липид, где ретиноид способствует доставке лекарственного средства в указанные клетки и лечению фиброза кишечника, что применяется в составе фармацевтической композиции для лечения фиброза кишечника и для регенерации нормальной ткани кишечника из фиброзной ткани кишечника, в наборе для получения указанных фармацевтических композиций, способе лечения фиброза кишечника, а также регенерации нормальной ткани кишечника из фиброзной ткани кишечника. Изобретение позволяет высокоэффективно доставлять ингибитор продукции внеклеточного матрикса к клетке, продуцирующей внеклеточный матрикс, и ингибировать экспрессию молекулы, участвующей в продуцировании внеклеточного матрикса. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА ПОЧЕК // 2635460
Настоящее изобретение относится к носителю для доставки вещества в продуцирующие внеклеточный матрикс клетки в почке, причем носитель состоит из липидной структуры, содержащей ретиноид в качестве нацеливающего агента, где носитель имеет форму липосомы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения фиброза почек, в которой применяется указанный носитель, способу и набору для ее получения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 ил.
Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение для улучшения доставки терапевтических лекарственных средств и усиления их активности. В формуле I R1 и R2 независимо выбираются из группы, состоящей из С12-С18 алкильной, С12-С18 алкенильной и олеильной группы; R3 и R4 независимо выбираются из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С2-С6 алканола; X выбирается из группы, состоящей из -СН2- и -S-, или отсутствует; Y выбирается из -(CH2)n и -S(CH2)n, где n=1-4; а=1-4; b=1-4; с=1-4 и Z является противоионом. Изобретение относится также к специфичному к звездчатым клеткам носителю для лекарственного средства, содержащему специфичное к звездчатым клеткам количество молекулы ретиноида и катионного липида, состоящего из соединения формулы I. 2 н. и 29 з.п. ф-лы, 16 ил., 14 табл., 43 пр.
Изобретение относится к биотехнологии. Описана Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболевания, связанного с hsp47, содержащая носитель для лекарственного средства и двухнитиевую молекулу нуклеиновой кислоты, где носитель для лекарственного средства содержит ретиноид и липид, где двухнитевая молекула нуклеиновой кислоты содержит структуру:5' (N)x-Z 3' (антисмысловая нить)3' Z'-(N')y-z'' 5' (смысловая нить),где каждый N и N' представляет собой нуклеотид, который является немодифицированным или модифицированным или нестандартной составляющей. Также описан способ применения указанной композиции для лечения заболеваний, связанных с экспрессией hsp47, включая фиброз. Изобретение расширяет арсенал средств, предназначенных для лечения заболеваний, связанных с экспрессией hsp47. 2 н. и 47 з.п. ф-лы, 32 ил., 13 табл., 23 пр.
Изобретение касается визуализирующих агентов, используемых в неинвазивных способах диагностики фиброзного заболевания, контроля фиброзного заболевания и способа определения эффекта лечения фиброзного заболевания. Способ диагностики включает стадию введения in vivo визуализирующего агента, содержащего ретиноид и детектируемую метку, тестируемому субъекту и контрольному субъекту и стадию сравнения изменения через 5-90 минут после введения интенсивности сигнала и/или распределения сигнала метки, детектируемой у тестируемого субъекта, с изменением через 5-90 минут после введения интенсивности контрольного сигнала и/или распределения контрольного сигнала метки, детектируемой у контрольного субъекта. Способы контроля и определения эффекта лечения включают стадию введения in vivo визуализирующего агента, содержащего ретиноид и детектируемую метку, субъекту и стадию сравнения интенсивности сигнала и/или распределения сигнала метки, детектируемой в первый момент времени у субъекта, с интенсивностью сигнала и/или распределением сигнала метки, детектируемой у указанного субъекта во второй момент времени, который является более поздним, чем первый момент времени. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 пр., 16 ил.
МОДУЛЯЦИЯ ЭКСПРЕССИИ HSP47 // 2575056
Изобретение относится к области биохимии, в частности к молекулам нуклеиновой кислоты для модуляции экспрессии генов-мишеней. Заявлена двухцепочечная молекула нуклеиновой кислоты для ингибирования экспрессии гена белка теплового шока 47 (hsp47). Также представлены композиция, включающая указанную молекулу нуклеиновой кислоты, и способ лечения пациента, страдающего от заболевания, связанного с hsp47. Изобретение может быть использовано для лечения ассоциированных с hsp47 состояний и нарушений, таких как фиброз печени, фиброз легких, фиброз брюшины и фиброз почек. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 27 ил., 31 табл., 10 пр.
