Патенты автора ЗИМОН Вернер (DE)
НОВЫЕ КОНЪЮГАТЫ АМАНИТИНА // 2753416
Изобретение относится к конъюгату, включающему в себя (а) аматоксин, включающий (i) аминокислоту 4 с 6'-дезокси-положением и (ii) аминокислоту 8 с S-дезокси-положением, (b) мишень-связывающий фрагмент и (с) необязательно линкер, связывающий указанный аматоксин и указанный мишень-связывающий фрагмент. Дополнительно изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей такой конъюгат. Конъюгат проявляет повышенную стабильность в стрессовых условиях и улучшенный терапевтический индекс. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 14 ил., 7 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ АМАТОКСИНА // 2695370
Изобретение относится к конъюгатам аматоксина и мишень-связывающего фрагмента, например антитела, связанного определенными связями, которые являются применимыми в лечении рака и других расстройств и заболеваний. В дополнительном аспекте изобретение относится к фармацевтическим композициям, включающим такие конъюгаты. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 пр.
Изобретение относится к способу синтеза γ,δ-дигидроксиизолейцина 1 или его гидроксизащищенного производного (соединения 6) в качестве синтона для соединения 1, которые могут найти применение в качестве структурных блоков для получения аматоксинов. Способ включает стадию метилирования соединения 3 или соединения 3*, содержащего вторую бензильную защитную группу по атому азота вместо фенилфлуоренильной группы в соединении 3, при помощи метилиодида в присутствии бис(триметилсилил)амида лития (LHMDS). Предлагаемый способ позволяет получать соединение 6 с высокой диастереомерной чистотой. Изобретение относится также к соединению структуры 6, набору для синтеза аматоксинов или их предшественников и способу синтеза аматоксина или молекулы, являющейся его предшественником, с использованием соединения 6. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 пр.
Изобретение относится к противоопухолевой терапии. В одном аспекте настоящее изобретение относится к конъюгатам аматоксина и части, связывающей мишень, например, антитела, соединенные линкером, включающим остаток мочевины, которые предназначены для лечения рака. В другом аспекте изобретение относится к фармацевтическим композициям, включающим такие конъюгаты, и способу получения указанных конъюгатов. Конъюгаты имеют высокую стабильность в плазме, что приводит к уменьшению вредного побочного действия на клетки. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.
КОНЪЮГАТЫ АМАТОКСИНА С УЛУЧШЕННЫМИ СВЯЗЯМИ // 2575854
Изобретение относится к конъюгатам аматоксина и мишень-связывающего фрагмента, например антитела, соединенных связями определенного типа, которые применимы в лечении рака, и к фармацевтическим композициям, включающим такие конъюгаты. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.
