Патенты автора СИМАДА Каору (JP)

Изобретение относится к полиморфной форме I 2-амино-N-[2-(3a-(R)-бензил-2-метил-3-оксо-2,3,3a,4,6,7-гексагидро-пиразоло[4,3-c]пиридин-5-ил)-1-(R)-бензилоксиметил-2-оксо-этил]изобутирамида L-тартрата. Полиморфная форма I отличается картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках (PXRD), полученной с помощью облучения излучением Cu-Kalpha (Cu-Ka), которая содержит главные пики при 2-Thetao 4,4, 10,2, 12,5, 13,2, 13,7, 16,4, 16,6, 18,5, 19,3 и 21,7 +/- 0,2. Также предложена фармацевтическая композиция, применение полиморфной формы I, способ лечения болезненных состояний, опосредованных активностью рецепторов грелина, и способ получения полиморфной формы I. Полиморфная форма I обладает низкой гигроскопичностью и прекрасной стабильностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных циклооксигеназой-2. Указанная композиция включает в качестве активного вещества (2S)-7-трет-бутил-6-хлор-2-(трифторметил)-2Н-хромен-3-карбоновую кислоту и наполнитель, выбранный из трометамина или меглумина. Указанный наполнитель используется в количестве от 0,5 мас.% до 70 мас.%. Также описаны 2 варианта способа получения указанной композиции и ее применение. Изобретения обеспечивают увеличение скорости растворения и пероральную биодоступность указанной композиции, включающей свободную форму указанного соединения. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 16 табл., 6 пр.

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения. Также изобретение относится к соединениям формулы (II) и к конкретным арил-замещенным карбоксамидным производным, указанным в п.3 формулы изобретения, фармацевтической композиции, способу лечения и применению. Технический результат - арил-замещенные карбоксамидные производные, обладающие блокирующей активностью в отношении кальциевых каналов Т-типа или потенциалзависимых натриевых каналов. 7 н. и 3. з.п. ф-лы, 6 табл., 464 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх