Патенты автора ПРИУР Ален (FR)

Изобретение относится к антибактериальной фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида формулы (I) в кристаллизованной энантиомерной форме, которая является гидратированной или безводной, и фармацевтически приемлемый наполнитель, где указанная соль находится в ее моногидратной псевдополиморфной форме "А", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 8.5 +/- 0.5 градусов 2θ и около 15.3 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее дигидратной псевдополиморфной форме "Е", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.5°) 13.65, 15.01, 15.38, 15.72, 19.42 и две характерные линии при 15.01 и 24.57; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме «В», которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 13.0 +/- 0.5 градусов 2θ и около 16.5 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме "D", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.1°) 16.23, 17.44, 17.75, 18.53, 22.22 и характерную линию при 12.43. Технический результат: получена стабильная антибактериальная фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида формулы (I), обеспечивающая лучшее сохранение активного ингредиента. 9 з.п. ф-лы, 13 ил., 12 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к псевдополиморфным формам «А» и «Е», полиморфным формам «В» и «D» натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида. Технический результат: получены псевдополиморфные и полиморфные формы натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида, отличающиеся большей стабильностью в условиях окружающей среды (при разной температуре и влажности), которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, в частности ингибитора β-лактамаз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 13 ил., 12 пр.

 


Наверх