Патенты автора ЁСИЗАВА Тосио (JP)
ПРОИЗВОДНОЕ ПУРИНОНА // 2575340
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), которые обладают Btk-селективной ингибирующей активностью (ингибиторы тирозинкиназы Брутона). При этом соединения проявляют метаболическую устойчивость и не обладают гепатотоксичностью, то есть являются безопасными терапевтическими средствами для лечения заболеваний, в которых задействованы В-клетки или мастоциты. Соединения могут быть использованы при лечении аллергического заболевания, аутоиммунного заболевания, воспалительного заболевания, тромбоэмболического заболевания или рака, в частности при лечении не-ходжкинской лимфомы. В общей формуле (I)
L представляет собой (1) -О-, (5) -NH-, (6) -С(О)-, (7) -СН2-O-, (8) -O-СН2- или (9) -СН2-; R1 представляет собой (1) атом галогена, (2) С1-4алкильную группу, (3) С1-4алкокси группу, или (4) С1-4галогеналкильную группу; цикл 1 представляет собой циклическую группу, выбранную из фенила, С4-7циклоалкила и пиридинила, которая может быть замещена 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из (1) атомов галогена, (2) С1-4алкильных групп, (3) С1-4алкоксигрупп и (5) С1-4галогеналкильных групп, где в случае наличия двух заместителей в цикле 1 эти заместители могут образовывать 4-7-членную циклическую группу вместе с атомами в цикле 1, с которыми связаны данные заместители, содержащую в циклической группе 2 атома кислорода; цикл 2 представляет собой 4-7-членный азотсодержащий насыщенный гетероцикл, который имеет от одного до двух заместителей -K-R2; К представляет собой -С(О)- (где левая связь связана с циклом 2); R2 представляет собой (2) С2-4алкенильную или (3) С2-4алкинильную группу, каждая из которых может быть замещена 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из (1) NR3R4, (2) атомов галогена, (3) CONR5R6, (4) CO2R7 и (5) OR8; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-4алкильную группу, которая может иметь заместитель OR9 или CONR10R11; R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 4-7-членный азотсодержащий насыщенный гетероцикл, содержащий атом азота и, необязательно, еще один гетероатом, выбранный из азота, серы и кислорода, который может быть замещен оксогруппой или гидроксильной группой; каждый из R5 и R6 независимо представляет собой (1) атом водорода; R7 представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-4алкильную группу; R8 представляет собой (1) атом водорода, (2) С1-4алкильную группу или (4) бензотриазолильную группу; R9 представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-4алкильную группу; каждый из R10 и R11 независимо представляет собой (1) атом водорода; n представляет собой 0 или 1; m представляет собой целое число от 0 до 2. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 27 пр.,
