Патенты автора ХАЙСЛЕР, Иринг (DE)
НОВЫЕ ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2792933
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к хинолиновым производным общей формулы (I), в качестве антигельминтных агентов. Раскрывается соединение общей формулы (I), в которой: А представляет собой А1 или А2, о представляет собой 0, 1 или 2, R выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-алкокси и циано, Rp выбран из группы, состоящей из водорода, X выбран из группы, состоящей из CR7R8, О и S, Y представляет собой CR7R8 или О, R1 представляет собой водород или С1-С4-алкил, R2 выбран из группы, состоящей из тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 3,6 дигидро-2Н-пиран-4-ила, этила и 3-фторазетидин-1-ила, R3 представляет собой водород, R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, циано, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, предпочтительно водорода, галогена и С1-С4-алкокси, более предпочтительно фтора, хлора, метокси и изопропокси, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, R6 выбран из группы, состоящей из водорода, R7 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R8 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R10 выбран из группы, состоящей из водорода, R11 представляет собой водород, Q представляет собой 2,3,5-трифторфенил, или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или их смесь Также раскрывается способ получения соединения общей формулы (I), промежуточное соединение общие формулы (II), где значения радикалов имеют указанные в формуле изобретения значения; фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I); применение соединения формулы (I) и способ контроля гельминтных инфекций у людей и/или животных. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение и контроль гельминтных инфекций у людей и/или животных. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.
НОВЫЕ АЗАХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2773290
Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I):
где А представляет собой:
игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция. Кроме того, изобретение также охватывает фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения лекарственного средства для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 43 пр., 2 табл.
Изобретение относится к области иммунологии и биотехнологии. Описан иммуноконъюгат для лечения опухолевых расстройств, связанных с мезотелином. Конъюгат состоит из человеческого или гуманизированного антитела, или его функционального фрагмента, содержащего антигенсвязывающий участок, слитого с цитотоксическим средством DM4 через SPDB-линкер. Причем антитело или его функциональный вариант проявляют инвариантное связывание с мезотелином, то есть связывание с различными раковыми клетками, экспрессирующими мезотелин различной формы. Антигенсвязывающий участок содержит по 3 соответствующих CDR-участка лёгкой и 3 соответствующих CDR-участка тяжёлой цепи. Описана фармацевтическая композиция и способ лечения опухолевых расстройств, связанных с мезотелином, использующие иммуноконъюгат. Раскрыт также способ получения иммуноконъюгата, включающий присоединение цитотоксического средства DM4 к антителу через SPDB-линкер. Использование изобретения обеспечивает иммуноконъюгат на основе нового антитела, способного инвариантно связывать эпитоп мезотелина, не скрытый молекулой СА125, что может найти применение в терапии опухолей. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 3 пр.
