Патенты автора КОЧАК Эндер (TR)
Данное изобретение относится к улучшенному способу получения пеметрекседа динатрия 2,5-гидрата, который проявляет антифолатную активность и может быть использован для лечения разных типов рака. Способ включает проведение a. суспендирования N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты сложного динизшего алкилового эфира соли сульфоновой кислоты в водном растворе, содержащем NaOH; b. обессоливания и гидролиза ее путем перемешивания смеси с получением раствора, с. высаливание динатрия пеметрекседа водорастворимой натриевой солью после доведения температуры до комнатной и доведения pH полученной смеси до 7-9; и d. выделение пеметрекседа динатрия 2,5-гидрата из смеси путем фильтрования и последующей сушки. Преимущественно используют N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты диэтилового сложного эфира соли п-
толуолсульфоновой кислоты. Гидролиз обычно проводят в присутствии от 3 до 6 эквивалентов
гидроксида натрия при температуре 0 до 75°C, предпочтительно от 0 до 5°.
Способ позволяет получить продукт в виде чистой лекарственной субстанции в одном сосуде
(one pot) без использования растворителей. 4 з.п. ф-лы, 2 пр.
