Патенты автора СООТОМЕ Хироси (JP)
НОВОЕ ПИПЕРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2581834
Настоящее изобретение относится к новому пиперидиновому соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли. Данное соединение обладает превосходным селективным ингибирующим aurora A действием и является пригодным в качестве перорально вводимого противоракового лекарственного средства. Кроме того, настоящее изобретение относится к новому средству для усиления противоопухолевого эффекта агонистов микротрубочек, которые включают таксановое противораковое средство для комбинированной терапии. В соединении формулы (I) R1 представляет собой карбоксильную группу -C(=O)NR5R6 или оксадиазолильную группу, необязательно содержащую C1-C6алкильную группу или трифторметильную группу в качестве заместителя; R2 представляет собой атом галогена или C1-C6алкоксигруппу; R3 представляет собой фенильную группу, необязательно содержащую 1-3 одинаковые или различные группы, выбранные из атома галогена, C1-C6алкильной группы, C1-C6алкоксигруппы и трифторметильной группы в качестве заместителя; R4 представляет собой атом водорода или C1-C6алкильную группу; и R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-C6алкильную группу или C3-C6циклоалкильную группу, или R5 и R6 необязательно образуют 3-6-членную содержащую азот насыщенную гетероциклическую группу вместе с атомом азота, с которым связаны R5 и R6. 10 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 табл., 28 пр.
Изобретение относится к соединению структурной формулы (I), которое обладает ингибирующей активностью в отношении FGFR киназы. В формуле (I) R1 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой C1-C6алкил; X1 и Х2 независимо представляют собой N или СН; R2 представляет собой водород, C2-C6алкинил, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6алкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или моноциклическую или бициклическую C2-C9гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, необязательно содержащую R3; и R3 представляет собой C1-C6алкил или ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил; Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; Rx и Ry являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, C1-C6алкил, C3-C10циклоалкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или C1-C6алкокси-C1-C6алкил; l представляет собой целое число от 0 до 3; m представляет собой целое число от 1 до 3; и n представляет собой целое число от 0 до 2. Значения радикалов Y, R4-R7 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к противоопухолевому средству и к способу лечения опухоли. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 5 табл., 73 пр.
