Патенты автора ХЕЛИГ Петер (DE)
ПОЛУЧЕННЫЕ ЭКСТРУЗИЕЙ РАСПЛАВА ТВЕРДЫЕ ДИСПЕРСИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНДУЦИРУЮЩЕЕ АПОПТОЗ СРЕДСТВО // 2633353
Изобретение относится к твердой дисперсии, пригодной для индукции апоптоза. Дисперсия включает соединение Формулы I
где значение групп R0, R1, R2, R3, R4, A, В, R5, X, Y и R6 определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемую соль. Причем соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемая соль диспергированы в твердой матрице, которая включает (a) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель и (b) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество. При этом менее 5% соединения Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли находится в кристаллической форме, как наблюдается при рентгеновской дифрактометрии. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в количестве, эквивалентном количеству родительского соединения, от приблизительно 5% до приблизительно 40% по массе, по меньшей мере один фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель присутствует в количестве от приблизительно 40% до приблизительно 85% по массе, и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по массе. Соединение Формулы I, в которой R0 обозначает хлор, R1 и R2 обозначают Н, R3 и R4 обозначают метил, A обозначет N, В обозначает CH, R5 обозначает нитро, X обозначает -NH-, Y обозначает -(CH2)n-, где n = 1, и R6 выбран из группы, состоящей из тетрагидропиранила и 4-гидрокси-4-метилциклогексила, исключено из объема соединения Формулы I. Также предложены способы получения твердой дисперсии, пригодной для пероральной доставки, фармацевтическая лекарственная форма и твердая дисперсия для применения в качестве лекарственного средства. Твердая дисперсия является подходящей для перорального введения пациенту, имеющему потребность в лечении заболевания, характеризующегося суперэкспрессией одного или более антиапоптотических белков семейства Bcl-2, например рака. 5 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 ил., 17 табл., 19 пр.
ПОЛУЧЕННЫЕ ЭКСТРУЗИЕЙ РАСПЛАВА ТВЕРДЫЕ ДИСПЕРСИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНДУЦИРУЮЩЕЕ АПОПТОЗ СРЕДСТВО // 2577859
Изобретение относится к твердой дисперсии для индукции апоптоза. Дисперсия включает соединение Формулы I
где: R0 обозначает хлор; R1 и R2 обозначают Н; R3 и R4 обозначают метил; А1 обозначает N, и А2 обозначает СН; R5 обозначает нитро; X обозначает -NH-; Y обозначает -(СН2)n-, где n=1; и R6 выбран из группы, состоящей из тетрагидропиранила и 4-гидрокси-4-метилциклогексила; или его фармацевтически приемлемую соль. Причем соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемая соль диспергированы в твердой матрице, которая включает (а) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель и (b) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество. При этом менее 5% соединения Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли находится в кристаллической форме при наблюдении рентгеновской дифрактометрией. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в количестве, эквивалентном количеству родительского соединения, от приблизительно 5% до приблизительно 15% по массе, по меньшей мере один фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель присутствует в количестве от приблизительно 70% до приблизительно 85% по массе, и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 15% по массе. Также предложены способ получения дисперсии, пригодная для пероральной доставки фармацевтическая лекарственная форма. Твердая дисперсия является подходящей для перорального введения пациенту, имеющему потребность в лечении заболевания, характеризующегося суперэкспрессией одного или более антиапоптотических белков семейства Bcl-2, например, рака. 4 н. и 40 з.п. ф-лы, 1 ил., 17 табл., 19 пр.
