Патенты автора МИЭЛЬ Юг (GB)
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2691105
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов активности Wee-1 киназы и могут найти применение для производства лекарственного препарата для лечения или профилактики рака, опосредованного активностью Мее1 киназы. В формуле (I)
(I)R1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими атомами галогена и необязательно метильной группой; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из атома водорода, атома дейтерия, метильной группы и фенильной группы; R4 представляет собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу, которая необязательно дейтеризована или замещена метоксифенильной группой, фенильной группой, необязательно замещенной метильной группой, С1-C6-алкиламино-С1-C6-алкильной группой, циклопропильной группой или метилпиразолильной группой; или R2 представляет собой водород и R4 и R3 и кольцевые атомы, к которым они присоединены, взятые вместе, образуют 5-членную гетероциклоалкильную группу; и R5 представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, состоящими из С1-C6-алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена и гидроксильной группой, C1-C6-алкоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена, амино, С1-C6-алкиламино, гидрокси-С1-C6-алкильной группы, C1-C4-алкиламино-C1-C6-алкильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими гидроксильными группами или карбонильной группой, аминосульфонильной группы, алкилиминосульфоксидной группы, атома галогена, цианогруппы, пиридинильной группы, пиразолильной группы, замещенной метильной группой, циклобутильной группы, замещенной аминогруппой, 5-6-членной гетероциклоалкильной группы, где 5-6-членная гетероциклоалкильная группа содержит в цикле 1-2 атома азота, или атом азота и атом кислорода, или атом азота и атом серы и его диоксид и где 5-6-членная гетероциклоалкильная группа необязательно замещена одной или несколькими С1-C4-алкильными группами, необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена, гидрокси-С1-C4-алкильной группы, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкильной группы, атома галогена, гидроксикарбонил-C1-C4-алкильной группы, C3-C4-циклоалкильной группы, карбонильной группы, замещенной С1-C4-алкилом, С0-C4-алкиламино-С1-C4-алкильной группой; или R5 представляет собой фенильную группу, замещенную 7-8-членной моно- или бициклической гетероциклоалкильной группой, содержащей один или два атома азота и необязательно атом кислорода в цикле, где 7-8-членная моно- или бициклическая гетероциклоалкильная группа необязательно замещена C1-C4-алкильной группой; или R5 представляет собой фенильную группу, слитую с 6-8-членной моно- или бициклической гетероциклоалкильной группой, содержащей атом азота и необязательно атом кислорода в цикле, которая необязательно замещена C1-C4-алкильной группой. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл., 191 пр.
ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ АКТ // 2579513
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где каждый R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-С10алкила, необязательно замещенного ОН и OR3, где R3 представляет собой С1-С10алкил, или R1 и R2 вместе представляют собой оксо или необязательно C1-С10алкила О-замещенный оксим; W представляет собой О, NR′ или CRaRb, где R′ представляет собой либо водород, либо C1-С10алкил; X либо отсутствует, либо представляет собой CR4R5, где каждый Ra, Rb, R4 и R5 независимо выбирают из заместителей, указанных для R1 и R2; Y и Z независимо представляют собой замещенный или незамещенный азот или углерод (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения), или Y и Z вместе образуют необязательно замещенный пиразолил, имидазолил, пиримидинил, 1,2,4-триазолил (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения); R7a и R7b представляют собой Н; R6a и R6b представляют собой Н или R6a и R6b могут быть объединены с образованием С3-С6циклоалкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкила и ОН; Су выбирают из C1-6алкил(С3-С8)циклоалкила, фенила, пиридинила и тиенила; m равен 0 или 1; R8 представляет собой F. Также изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, к фармацевтической композиции и способу лечения злокачественной опухоли. Технический результат - новые ингибиторы AKT. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 153 пр.
