Патенты автора УИЛКИНСОН Эндрю Джон (GB)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2691105

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов активности Wee-1 киназы и могут найти применение для производства лекарственного препарата для лечения или профилактики рака, опосредованного активностью Мее1 киназы. В формуле (I) (I)R1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими атомами галогена и необязательно метильной группой; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из атома водорода, атома дейтерия, метильной группы и фенильной группы; R4 представляет собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу, которая необязательно дейтеризована или замещена метоксифенильной группой, фенильной группой, необязательно замещенной метильной группой, С1-C6-алкиламино-С1-C6-алкильной группой, циклопропильной группой или метилпиразолильной группой; или R2 представляет собой водород и R4 и R3 и кольцевые атомы, к которым они присоединены, взятые вместе, образуют 5-членную гетероциклоалкильную группу; и R5 представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, состоящими из С1-C6-алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена и гидроксильной группой, C1-C6-алкоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена, амино, С1-C6-алкиламино, гидрокси-С1-C6-алкильной группы, C1-C4-алкиламино-C1-C6-алкильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими гидроксильными группами или карбонильной группой, аминосульфонильной группы, алкилиминосульфоксидной группы, атома галогена, цианогруппы, пиридинильной группы, пиразолильной группы, замещенной метильной группой, циклобутильной группы, замещенной аминогруппой, 5-6-членной гетероциклоалкильной группы, где 5-6-членная гетероциклоалкильная группа содержит в цикле 1-2 атома азота, или атом азота и атом кислорода, или атом азота и атом серы и его диоксид и где 5-6-членная гетероциклоалкильная группа необязательно замещена одной или несколькими С1-C4-алкильными группами, необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена, гидрокси-С1-C4-алкильной группы, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкильной группы, атома галогена, гидроксикарбонил-C1-C4-алкильной группы, C3-C4-циклоалкильной группы, карбонильной группы, замещенной С1-C4-алкилом, С0-C4-алкиламино-С1-C4-алкильной группой; или R5 представляет собой фенильную группу, замещенную 7-8-членной моно- или бициклической гетероциклоалкильной группой, содержащей один или два атома азота и необязательно атом кислорода в цикле, где 7-8-членная моно- или бициклическая гетероциклоалкильная группа необязательно замещена C1-C4-алкильной группой; или R5 представляет собой фенильную группу, слитую с 6-8-членной моно- или бициклической гетероциклоалкильной группой, содержащей атом азота и необязательно атом кислорода в цикле, которая необязательно замещена C1-C4-алкильной группой. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл., 191 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 // 2656342

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы Wee-1 и могут быть использованы при лечении или предотвращении онкологического заболевания, опосредованного действием киназы Wee-1. В формуле (I) R1 обозначает группу, представленную формулой (a) или (h) где каждый из заместителей R1a и R1b независимо выбран из группы, включающей атом водорода, атом галогена; R2 обозначает атом водорода, С1-С4алкильную группу, атом галогена, N-(моно- или ди-С1-С4алкил)амидную группу, С2-С3алкинильную группу, замещенную гидрокси- или аминогруппой, или пиридильную группу; R3 представляет собой группу, представленную формулой (е) где Z обозначает атом азота или необязательно замещенную метиновую группу; R3a обозначает атом водорода, атом галогена, или 6-членную азотсодержащую гетероциклильную группу с одним или двумя гетероатомами в кольце, выбранными из азота, кислорода, серы или ее диоксида, выбранную из пиперидина, пиперазина, морфолина, тиоморфолина или его диоксида, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома водорода или C1-C6алкильной группы, или в случае пиперидина или пиперазина необязательно замещенную по атому азота кольца заместителем R4e, который включает атом водорода, С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой, (моно- или диС1-С4алкил)аминогруппой, оксогруппой и гидроксильной группой, т.е., например, СН2-СООН группой, С1-С3алканоильную группу (т.е. С1-С3алкилС(=О)) и группу -Q1-N(R4c)R4d, где Q1 обозначает простую связь, С1-С3алкильную группу; R3b обозначает атом водорода, атом галогена, незамещенную C1-C6алкильную группу или C1-C6алкильную группу, замещенную гидрокси-, амино-, N-(моно- или ди-С1-С4алкил)аминогруппой, незамещенную C1-C6алкоксигруппу или C1-C6алкоксигруппу, замещенную N-(моно- или ди-С1-С4алкил)аминогруппой; R4c и R4d каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу; и Q1 обозначает простую связь или С1-С3алкильную группу.4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 33 пр.

ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ АКТ // 2579513

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где каждый R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-С10алкила, необязательно замещенного ОН и OR3, где R3 представляет собой С1-С10алкил, или R1 и R2 вместе представляют собой оксо или необязательно C1-С10алкила О-замещенный оксим; W представляет собой О, NR′ или CRaRb, где R′ представляет собой либо водород, либо C1-С10алкил; X либо отсутствует, либо представляет собой CR4R5, где каждый Ra, Rb, R4 и R5 независимо выбирают из заместителей, указанных для R1 и R2; Y и Z независимо представляют собой замещенный или незамещенный азот или углерод (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения), или Y и Z вместе образуют необязательно замещенный пиразолил, имидазолил, пиримидинил, 1,2,4-триазолил (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения); R7a и R7b представляют собой Н; R6a и R6b представляют собой Н или R6a и R6b могут быть объединены с образованием С3-С6циклоалкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкила и ОН; Су выбирают из C1-6алкил(С3-С8)циклоалкила, фенила, пиридинила и тиенила; m равен 0 или 1; R8 представляет собой F. Также изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, к фармацевтической композиции и способу лечения злокачественной опухоли. Технический результат - новые ингибиторы AKT. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 153 пр.