Патенты автора БРУЭНИНГ Йорг (US)
Изобретение относится к способам получения соединений формулы 1 и 1А. Способ получения соединений формулы 1 включает (А) взаимодействие соединения формулы 2 с N,N′-карбонилдиимидазолом (связующим реагентом) в полярном апротонном не смешивающемся с водой растворителе, затем добавляют соль формулы 3 в присутствии основания, полученного из связующего реагента, с получением соединения формулы 4; на стадии (В) проводят взаимодействие промежуточного соединения формулы 4 с водородом в присутствии катализатора гидрогенолиза с получением соединения формулы 1. Способ получения солей формулы 1А, где X представляет собой Cl, Br, CF3CO2, CH3SO3, (SO4)1/2 или (PO4)1/3, включает (А1) взаимодействие трет-бутоксикарбонилглицина с N,N′-карбонилдиимидазолом (связующим реагентом) в полярном апротонном не смешивающемся с водой растворителе, затем добавляют соль формулы 3 в присутствии основания, полученного из связующего реагента, с получением соединения формулы 7; на стадии (В1) проводят взаимодействие промежуточного соединения формулы 7 с кислотой НХ с получением соединения формулы 1А. Технический результат - усовершенствованные способы получения N-(2,2,2-трифторэтил)ацетамида и его солей, которые используют в синтезе 4-ацетил-N-[2-оксо-2-[(2,2,2-трифторэтил)амино]этил]-1-нафталинкарбоксамида. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 16 пр.
, , ,
