Патенты автора ПЕАН Жан-Манюэль (FR)
Группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к стабилизированной аморфной форме агомелатина и способу её получения. Агомелатин диспергирован в матрице следующим образом: 30, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-метилметакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-этилакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сополимере винилпирролидон-винилацетат, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сшитом сополимере поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль, 30 или 40 % по массе агомелатина в поливинилацетатфталате, 30 % по массе агомелатина в линейном статистическом сополимере N-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 или 30 % по массе агомелатина в ацетилсукцинате ГПМЦ. Также раскрыт способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина и применение стабилизированной аморфной формы агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. Группа изобретений обеспечивает стабильную при хранении аморфную форму агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 44 пр.
Изобретение относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для пролонгированного высвобождения триметазидина. Указанная композиция включает внутреннюю фазу и наружный слой. Внутренний слой состоит из покрытого оболочкой дигидрохлорид триметазидина на нейтральном ядре и гидроксипропилметилцеллюлозы. Наружный слой содержит этилцеллюлозу, ацетилтрибутилцитрат и тальк. Указанные компоненты содержатся в следующем количестве: дигидрохлорид триметазидина - 80 мг, нейтральное ядро - 36,677 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза - 6,40 мг, ацетилтрибутилцитрат - 1,2 мг, этилцеллюлоза - 8 мг, тальк - 12 мг. Изобретение обеспечивает получение композиции с пролонгированным высвобождением триметазидина в течение 24 часов с терапевтическими уровнями концентраций в крови пациента в течение 24 часов. 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл., 3 пр.
Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают. Также сокристалл получают путем совместного измельчения двух компонентов. Также сокристалл получают путем смешивания двух компонентов в органическом или водно-органическом растворителе и последующем замораживанием и высушиванием при очень низкой температуре. Альтернативный способ приготовления сокристалла включает смешивание порошков агомелатина и указанной кислоты в смесителе, и затем смесь экструдируют путем экструзии в двухшнековых смесителях без матрицы для получения твердого гранулированного продукта непосредственно на выходе экструдера. Сокристалл агомелатина и органической кислоты предназначены для применения для приготовления лекарственных средств для лечения нарушений мелатонинэргической системы. Технический результат - сокристаллы агомелатина, позволяющие модифицировать скорость растворения активного компонента. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения венозной недостаточности. Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии для лечения венозной недостаточности, которая содержит в качестве активного компонента очищенную и тонкоизмельченную фракцию флавоноида, содержащую диосмин, гесперидин, изороифолин, линарин и диосметин, в определенном количестве, и в качестве наполнителя - ксантановую камедь. Вышеописанная композиция является однородной и стабильной, эффективна для лечения венозной недостаточности. 5 з.п. ф-лы, 3 пр.
