Патенты автора ГАРСИЯ ЛОПЕС Моника (ES)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси по меньшей мере из двух стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении, или к его соответствующей фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой незамещенный C1-3алкил или незамещенный C3-6циклоалкил; R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил или замещенный или незамещенный моноциклический гетероциклил, выбранный из пиридина и тиазола, где фенил в R2 при замещении замещен одним или двумя заместителями, выбранными из -OR4, галогена, -CN, галоген-С1алкила, -галоген-ОС1алкила, -NR4R4''', -NO2, -NR4C(O)R4', -C(O)OR4, -C(O)NR4R4', -NR4C(O)NR4'R4'' и -S(O)2NR4R4'; где гетероцикл в R2 при замещении замещен одним заместителем, выбранным из -OR4, галогена, галоген-С1алкила и -NR4R4''; R3 представляет собой замещенный или незамещенный C1-3алкил, незамещенный C2-3алкенил, незамещенный C2-3алкинил, или незамещенный фенил, присоединенный к другому атому через одну группу (-CH2-), где алкил, как определено в R3, при замещении замещен заместителем, выбранным из OH; R3' представляет собой водород или незамещенный C1-3алкил, в качестве альтернативы, R3 и R3', взятые вместе с соединяющим C-атомом, могут образовывать незамещенный C3-5циклоалкил; R4, R4' и R4'' независимо выбраны из водорода или незамещенного метила; R4''' представляет собой водород или –Boc. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению для получения лекарственного средства. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение формулы (I), полезное для лечения боли, опосредованной двойной активностью связывания с сигма-1 рецептором и μ-опиоидным рецептором. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 95 пр.
(I),
Изобретение относится к соединениям формулы (I), к способам их получения и к содержащим их фармацевтическим композициям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие двойной фармакологической активностью в отношении как сигма (σ1) рецептора, так и µ-опиоидного рецептора, которые могут быть применимы для лечения, в частности для лечения боли. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), которая приведена ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим фармакологической активностью в отношении сигма рецептора, к способам получения таких соединений, к содержащим их фармацевтическим композициям и к их применению для лечения и/или профилактики заболевания, в которое вовлечен сигма рецептор. В соединениях формулы (I) R1 представляет собой фенил, замещенный атомами галогена; нафтил; С5-6 циклоалкил; или хинолил; R2 и R3 независимо выбирают из Н и С1-6 алкильной группы, R4 и R5, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенную или незамещенную 5-6-членную гетероциклильную группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными из О или N, где заместитель выбран из С1-6алкила и C1-6алканоила; X представляет собой атом кислорода или группу СН2; m выбран из 1, 2, 3 и 4; и n выбран из 1, 2, 3 и 4. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 50 пр.
