Патенты автора ХАССФЕЛЬД Йорма (DE)

ПИПЕРИДИНИЛПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2713937

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний. В частности, они могут применяться для лечения и/или профилактики острого и рецидивного кровотечения у пациентов с лежащими в основе наследственными или приобретенными гемостатическими нарушениями или без них, где кровотечение связано с заболеванием или медицинским вмешательством, выбранным из группы, включающей тяжелое менструальное кровотечение, послеродовое кровотечение, геморрагический шок, геморрагический цистит, желудочно-кишечное кровотечение, травму, хирургическое вмешательство, трансплантацию, инсульт, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, кровотечение из носа и синовит и повреждение хряща после гемартроза. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 472 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ пан-ЦЗК-ИНГИБИТОРОВ ФОРМУЛЫ (I), А ТАКЖЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ // 2585621

Изобретение относится к новому способу получения ингибиторов пан-ЦЗК (циклинзависимой киназы) общей формулы (I). Соединения общей формулы (I) в которой R4 означает (С1-С6)-алкильную группу или (С3-С7)-циклоалкильное кольцо, получают путем катализируемого бензолсульфоновой кислотой присоединения предварительно полученных соединений (I-7-A) к (I-4-R) с получением солей бензолсульфоновой кислоты (BSA) защищенных анилинопиримидинов формулы (I-8-R-BSA) , с отщеплением защитных групп в солях формулы (I-8-R-BSA) гидрированием водородом в присутствии палладия на активном угле в метаноле и обработкой карбонатом калия в метаноле с получением соединений формулы (I). Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям структурных формул (I-8-А-R-BSA) и (I-11-A-R-D-Tol-Tart). , Способ упрощает условия получения промежуточных и целевых продуктов, что позволяет его использовать в промышленном масштабе. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.