Патенты автора МУРАКАМИ Масуми (JP)

Группа изобретений относится к способам синтеза гликопептида, имеющего сиалированную сахарную цепь. Путем реакции этерификации осуществляют связывание смолы, имеющей гидроксильную группу с аминокислотой, у которой азот аминогруппы защищен Вос-группой. Отсоединяют Вос-группу с образованием свободной аминогруппы. Осуществляют элонгацию аминокислоты, связанной со смолой, путем дополнительного связывания другой аминокислоты, у которой азот аминогруппы защищен Вос-группой. Отсоединяют Вос-группу с образованием свободной аминогруппы. Осуществляют гидролиз смолы с помощью кислоты. Указанные аминокислоты по меньшей мере единожды являются сиалированными, причем карбоксильная группа сиаловой кислоты защищена фенацильной группой. Также получают производное сиалилгликоаспарагина. Изобретения позволяют получать сиалированные гликопептиды, в которых присутствует лабильная к щелочам неприродная аминокислота, а также предотвратить деградацию сиаловой кислоты. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 пр.

 


Наверх