Патенты автора ИСИЙ Кадзуюки (JP)
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гликозилированных полипептидов, обладающих сродством к соматостатиновым рецепторам, и может быть использовано в медицине для лечения или профилактики связанных с соматостатином заболеваний. Гликозилированные полипептиды SRIF14 и SRIF28 получают путем гликозилирования Asn или Cys. Изобретение обеспечивает получение гликозилированных полипептидов, обладающих сродством к соматостатиновым рецепторам и лучшей стабильностью в крови по сравнению с соматостатином. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 19 ил., 10 табл., 88 пр.
Изобретение относится к способу эффективного получения полипептидного фрагмента, подходящего для связывания способом NCL. Способ получения включает стадию взаимодействия полипептида, состоящего из первого полипептидного фрагмента, имеющего на N-конце цистеиновый аминокислотный остаток, и второго полипептидного фрагмента, связанного через вставочную последовательность -Cys-W-(His)n-Z-Met- с CNBr для получения первого полипептидного фрагмента, имеющего на N-конце цистеиновый аминокислотный остаток, и третьего полипептидного фрагмента, стадию последующего взаимодействия с третьим полипептидным фрагментом с соединением, представленным формулой (I), и соединением, представленным формулой (II), для получения второго полипептидного фрагмента, имеющего модифицированный С-конец. Способ эффективен для получения множественных пептидных фрагментов. Также способ позволяет легче, чем при традиционном способе, выполнить сайт-специфическое гликозирование. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 пр.
Химическая формула 1
Химическая формула 2
Группа изобретений относится к способам синтеза гликопептида, имеющего сиалированную сахарную цепь. Путем реакции этерификации осуществляют связывание смолы, имеющей гидроксильную группу с аминокислотой, у которой азот аминогруппы защищен Вос-группой. Отсоединяют Вос-группу с образованием свободной аминогруппы. Осуществляют элонгацию аминокислоты, связанной со смолой, путем дополнительного связывания другой аминокислоты, у которой азот аминогруппы защищен Вос-группой. Отсоединяют Вос-группу с образованием свободной аминогруппы. Осуществляют гидролиз смолы с помощью кислоты. Указанные аминокислоты по меньшей мере единожды являются сиалированными, причем карбоксильная группа сиаловой кислоты защищена фенацильной группой. Также получают производное сиалилгликоаспарагина. Изобретения позволяют получать сиалированные гликопептиды, в которых присутствует лабильная к щелочам неприродная аминокислота, а также предотвратить деградацию сиаловой кислоты. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 пр.
