Патенты автора ЛИ, Бинь (CN)
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРА TLR7/TLR8 // 2792005
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы соединения (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида, включающий стадии: a) суспендирования аморфной свободной формы (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида в смеси растворителей, содержащей ацетон, этанол, метанол, изопропанол, изобутанол, тетрагидрофуран или ацетонитрил и по меньшей мере 2% по весу воды, с образованием смеси в виде суспензии, b) нагревания смеси в виде суспензии до растворения с образованием раствора, c) охлаждения раствора до -10°C с образованием суспензии, d) фильтрования суспензии со сбором кристаллической формы, где соединение представляет собой гемигептагидрат, кристаллическая форма находится в свободной форме и характеризуется одной из следующих характеристик: (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики, выраженные в 2θ, при значении °2θ, составляющем 6,6 ± 0,2, значении °2θ, составляющем 16,0 ± 0,2, и значении °2θ, составляющем 17,3 ± 0,2, измеренные при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей четыре или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2°, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; и (iii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пять или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 . Технический результат: разработан новый способ получения кристаллической формы (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил) бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида, который является применимым в лечении различных аутоиммунных болезненных состояний, ассоциированных с активностью эндосомального Toll-подобного рецептора, выбранного из TLR7 и TLR8. Твердая форма активного фармацевтического ингредиента (API) конкретного лекарственного средства зачастую является важным определяющим фактором в отношении простоты получения лекарственного средства, гигроскопичности, устойчивости, растворимости, устойчивости при хранении, простоты составления, скорости растворения в жидкостях желудочно-кишечного тракта и биологической доступности in vivo. 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области технологий нагреваемых приспособлений для курения, и, в частности, оно относится к нагреваемому приспособлению для курения, выполненному с возможностью зажимания и обеспечения герметичности. При использовании нагреваемого приспособления для курения в сочетании с нагреваемой при небольшом количестве кислорода сигаретой выполненное с возможностью движения зажимное средство будет плотно закрывать указанную герметичную нагревательную камеру и зажимать сигарету, так что окружающий кислород не попадет в указанную герметичную вмещающую камеру, и во время курения содержание кислорода в табачной части будет уменьшаться, при этом температура нагревания сигареты может повышаться, но без возможности возникновения горения сигареты, и может усилиться высвобождение ароматных составляющих табака. Технический результат достигается тем, что нагреваемое приспособление для курения выполнено с возможностью зажимания и обеспечения герметичности, отличающееся тем, что указанное нагреваемое приспособление для курения содержит кольцевое выполненное с возможностью движения зажимное средство; указанное выполненное с возможностью движения зажимное средство содержит: выполненное с возможностью движения поворотное кольцо и связанные с ним скользящие колесики, несколько зажимных элементов; при этом каждый из указанных зажимных элементов снабжен осью поворота и пазом для скольжения; указанное выполненное с возможностью движения поворотное кольцо содержит кольцевую конструкцию, у которой радиус центрального отверстия кольцевой конструкции составляет R; указанные зажимные элементы представляют собой дугообразные элементы кольца, при этом радиус внутренней окружности кольца составляет R; каждое из указанных скользящих колесиков с применением жесткого соединения установлено на торцевой поверхности внутри указанного выполненного с возможностью движения поворотного кольца; каждый из указанных зажимных элементов посредством оси поворота также закреплен на торцевой поверхности внутри выполненного с возможностью движения поворотного кольца; указанные оси поворота расположены на указанных зажимных элементах в точке, которая ближе к центру окружности, на которой расположены дугообразные элементы; каждое из скользящих колесиков с возможностью скольжения соединено соответственно с одним из указанных зажимных элементов, расположенным в соответствующем положении; каждое из скользящих колесиков с возможностью качения или скольжения ограничено в одном из указанных пазов для скольжения; поворот указанного выполненного с возможностью движения поворотного кольца обеспечивает перемещение каждого из указанных скользящих колесиков; каждое из указанных скользящих колесиков посредством указанного паза для скольжения обеспечивает поворот одного из указанных зажимных элементов с перемещением при этом указанных зажимных элементов относительно центра внутренней окружности. 8 з.п. ф-лы, 11 ил.
Группа изобретений относится к области приспособлений для курения нагреваемой невоспламеняемой сигареты. Приспособление для курения вставного типа с нагреванием при небольшом количестве кислорода содержит полость для размещения курительной части, элемент для извлечения дыма. Элемент для извлечения дыма содержит полый конус и трубку для образования дыма основного потока, охватывающую по периферии конус. Полая часть конуса представляет собой сужающийся элемент, снабженный в области вершины конуса и/или на боковой стенке конуса отверстиями. Трубка для образования дыма основного потока содержит одну внутреннюю полость, представляющую собой элемент по типу трубки Вентури, то есть ее сужающийся и постепенно расширяющийся участки соединены друг с другом цилиндрической полостью меньшего внутреннего диаметра. Трубка в направлении вдоль окружности на боковой стенке снабжена сквозным отверстием, расположенным по ходу потока относительно сужающейся полости трубки. Осевое расстояние от сквозного отверстия до нижней стороны конуса меньше, чем осевое расстояние от отверстия в конусе до нижней стороны конуса. Внутренний диаметр указанной полости для размещения курительной части больше, чем внешний диаметр указанного элемента для извлечения дыма. Между внутренней стенкой сужающейся полости трубки и внешней стенкой конуса обеспечен канал для потока воздуха, связанный с потоком воздуха в указанной полости. Заявлены система сигареты вставного типа, трехсекционная сигарета и способ курения сигареты при небольшом количестве кислорода. Достигается технический результат – повышение температуры нагревания без воспламенения курительной части и повышение количества высвобождающихся ароматных компонентов в табаке, за счет снижения содержания кислорода в секции с табаком. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил.
Изобретение относится к области адаптивного кодирования и декодирования. Технический результат заключается в повышении эффективности кодирования при переключении между цветовыми пространствами во время кодирования и декодирования. Предложено кодирование элементов изображения, включающее в себя корректировку квантования или масштабирования для цветовых компонентов второго цветового пространства в соответствии с коэффициентами корректировки цветового пространства для каждого компонента при переключении из RGB в YCoCg цветовое пространство между двумя из элементов. Корректировка включает в себя корректировку окончательных или промежуточных значений параметра квантования (QP) для цветовых компонентов YCoCg цветового пространства, причем переменная QpY указывает промежуточное значение QP для первого цветового компонента для RGB цветового пространства, и при этом коэффициенты корректировки цветового пространства для каждого компонента корректируют QpY посредством -5, -3 и -5 для компонентов Y, Co и Cg соответственно. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 ил.
Изобретение относится к области обработки видеоизображений и, в частности, к способу и устройству декодирования видеоизображений. Техническим результатом является уменьшение сложности декодирования видеоизображений и повышение эффективности декодирования. Предложен способ декодирования видеоизображений, содержащий: извлечение первой информации в битовом потоке; определение режима внутреннего предсказания компоненты цветности согласно первой информации, когда режим внутреннего предсказания компоненты цветности не может быть определен согласно первой информации, извлечение второй информации в битовом потоке; и определение режима внутреннего предсказания компоненты цветности согласно второй информации, где первая информация включает в себя информацию для указания того, является ли режим внутреннего предсказания компоненты цветности режимом DM или режимом LM, вторая информация используется для указания оставшегося режима в качестве режима внутреннего предсказания компоненты цветности, и оставшийся режим представляет собой один из доступных режимов внутреннего предсказания компоненты цветности, отличных от режима, который может быть определен согласно первой информации. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил.
