Патенты автора НИЛЬСЕН Сондре (NO)

Синтез DOTA // 2730519
Изобретение относится к способу синтеза 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусной кислоты (DOTA), включающему (a) взаимодействие 1,4,7,10-тетраазациклододекана (циклена) с галогенуксусной кислотой и избытком основания; (b) кристаллизацию реакционной смеси, полученной на стадии (а), путем добавления в нее органического растворителя, где указанную кристаллизацию проводят при рН более 3 и менее 3,5; (c) фильтрацию водного раствора кристаллизованного на стадии (b) продукта путем нанофильтрации; (d) кристаллизацию отфильтрованного раствора, полученного на стадии (с), путем добавления в него органического растворителя. Изобретение также относится к способу получения хелатного комплекса металл-DOTA и к способу получения гадотерата меглумина. Технический результат: предложен способ синтеза 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусной кислоты, применимый при промышленном производстве, при котором происходит улучшенное удаление органических и неорганических примесей из неочищенной реакционной смеси DOTA. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения трициклических индольных соединений формулы Z. Способ заключается в циклизации соединения, имеющего формулу Y, путем введения галогенида цинка в подходящем растворителе в раствор указанного соединения, имеющего формулу Y, причем указанное введение включает первое добавление и второе добавление, производимое спустя по меньшей мере 6 часов после указанного первого добавления. Способ обеспечивает улучшенную конверсию, что повышает выход и позволяет избежать значительной обработки циклизованного продукта. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к способу получения предшественников для радиофармацевтических препаратов, применяемых в позитрон-эмиссионной томографии. Конкретно изобретение относится к способу получения соединения формулы I, в которой R1 представляет собой С1-5алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R2 представляет собой амино-защитную группу; v является целым числом от 0 до 4; X представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена или группы -O-SO2-R3, где R3 представляет собой галоген, С1-10алкил с прямой цепью или разветвленной цепью, С1-10галогеналкил с прямой цепью или разветвленной цепью и С6-10арил. Способ включает (а) дебензилирование соединения формулы Ia, где R11, R12 и w являются такими, как определено для R1, R2 и v в формуле I соответственно; (б) кристаллизацию реакционной смеси со стадии (а) с получением очищенного соединения формулы Ib, где R21, R22 и х являются такими, как определено для R1, R2 и v в формуле I соответственно; (в) превращение очищенного соединения формулы Ib, полученного на стадии (б), в соединение формулы I путем взаимодействия с подходящей формой X, где X является таким, как определено для формулы I. Способ позволяет повысить выход целевого соединения, а также достигнуть некоторого обогащения по син-изомеру при кристаллизации. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы II с использованием способа получения соединения формулы I. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 пр.

 


Наверх