Патенты автора БЕРГ Том Кристиан (NO)
Изобретение относится к способу получения радиофармацевтических предшественников для позитрон-эмиссионной томографии, конкретно к способу получения соединения формулы (II). Предлагаемый способ включает стадии (а)-(г). На стадии (а) осуществляют дебензилирование соединения формулы Ia с получением соединения формулы Ib. На стадии (б) осуществляют превращение соединения формулы Ib, полученного непосредственно на стадии (а), в соединение формулы I, где указанное превращение осуществляют путем взаимодействия указанного соединения формулы Ib с подходящей формой X, причем указанное соединение формулы I получают в количестве 100 г или более. На стадии (в) осуществляют взаимодействие соединения формулы I, полученного на стадии (б), с подходящим источником 18F-фторида с получением соединения формулы IIa. На стадии (г) осуществляют снятие защиты с соединения формулы IIa, полученного на стадии (в), для удаления R31 и R32. В указанных формулах x, v, w, n и y являются целым числом от 0 до 4; R11, R21, R1 и R31 представляют собой С1-5алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R12, R22, R2 и R32 представляют собой амино-защитную группу; X представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена или группы -O-SO2-R3, где R3 представляет собой галоген, С1-10алкил с прямой цепью или разветвленной цепью, С1-10галогеналкил с прямой цепью или разветвленной цепью и С6-10арил. Предлагаемый способ позволяет проводить процесс без очистки вещества, полученного на стадии дебензилирования, и пригоден для упрощенного получения относительно больших количеств целевого продукта. 14 з.п. ф-лы, 8 пр.
ПОЛУЧЕНИЕ ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДЛЯ ПЭТ // 2587308
Изобретение относится к способу получения соединения формулы IIIa, где R означает алкильную группу с 1-5 атомами углерода; X означает защитную группу для спирта, выбранную из бензила (Bn), метоксиметила (MOM), 2-метоксиэтоксиметила (MEM), метилтиометила (МТМ), тетрагидропиранила (ТНР), бензилоксиметила (ВОМ), пара-метоксифенила, пара-метоксибензила (МРМ), пара-метоксибензилоксиметила (РМВМ), триизопропилсилила (TIPS), трет-бутилдиметилсилила (TBDMS), 2-(триметилсилил)этоксиметила (SEM) и (фенилдиметилсилил)метоксиметила (SMOM); Y означает защитную группу для амина, выбранную из трет-бутилкарбамата (Boc), 9-флуоренилметилкарбамата (Fmoc), метилкарбамата, этилкарбамата, 2-хлор-3-инденилметилкарбамата (Climoc), бенз[f]инден-3-илметилкарбамата (Bimoc), 2,2,2-трихлорэтилкарбамата (Troc), 2-хлорэтилкарбамата, 1,1-диметил-2,2-дибромэтилкарбамата (DB-t-BOC), 1,1-диметил-2,2,2-трихлорэтилкарбамата (ТСВОС), бензилкарбамата (Cbz) и дифенилметилкарбамата. Предлагаемый способ включает способ обработки, включающий стадии 1)-5). На стадии 1) получают неочищенный реакционный продукт, содержащий указанное соединение формулы IIIa; на стадии 2) добавляют этилацетат к неочищенному реакционному продукту со стадии (1) с получением суспензии; на стадии 3) добавляют воду к суспензии со стадии (2) с образованием двухфазной системы, содержащей водную фазу и органическую фазу, и отбрасывают водную фазу; на стадии 4) добавляют кислоту к органической фазе со стадии (3) с образованием двухфазной системы, содержащей кислотную водную фазу и органическую фазу, и отбрасывают кислотную водную фазу; на стадии 5) промывают органическую фазу со стадии (4) водой. Предлагаемый способ позволяет избежать образования эмульсии при проведении синтеза в промышленном масштабе и получить двухфазную систему с хорошим разделением. Изобретение относится также к способам получения соединений формул Va и VI и может найти применение в синтезе радиофармацевтических предшественников для позитронно-эмиссионной томографии. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 пр.
