Патенты автора Ли Хён-Чу (KR)
Настоящее изобретение относится к новому производному диаминопиримидина формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих свойствами агониста 5-НТ4 рецепторов. Изобретение также относится к применению соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для профилактики или лечения дисфункции моторики желудочно-кишечного тракта. Дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта представляет собой гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), запор (констипацию), синдром раздраженного кишечника (СРК), диспепсию, послеоперационную кишечную непроходимость, замедленное опорожнение желудка, гастропарез, псевдообструкцию кишечника, индуцированное лекарствами замедление транзита содержимого по кишечнику или диабетический гастропарез. В формуле 1
(Формула 1)
R1 означает фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, амино, галогена, циано, нитро, C1-5алкила (где C1-5алкил необязательно замещен галогеном), C1-5алкокси, C1-5алкилтио, C1-5алкоксикарбонила, аминосульфонила, и бензилоксикарбониламино; или гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из пиридинила, хинолинила, хроменонила, индолила, индолинила и бензимидазолила, при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-5алкила (где C1-5алкил необязательно замещен галогеном) и ацетила, R2 означает водород; С1-5алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C1-5алкокси, бензиламино (где бензиламино необязательно замещен галогеном), фениламино, C1-5алкиламино, С3-6циклоалкиламино и гидрокси-С1-5алкиламино; С1-5алкоксикарбонильную группу или формильную группу, R3 означает водород; гидроксильную группу; C1-5алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-5алкоксикарбониламино и ди-С1-5алкиламино, или группу, выбранную из группы, состоящей из следующих формул А, В, D и Е (где символ * в формулах А, В, D и Е означает позицию прикрепления этой группы к соединениям формулы 1),
R4 означает водород, R5 означает C1-5алкильную группу, необязательно замещенную фенилом или С2-6алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом или С3-6циклоалкилом, R6 означает С1-10 алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-5алкокси, амино, C1-5алкоксикарбониламино, бензилоксикарбониламино, ди-С1-5алкиламино, C1-5алкокси-С1-5алкилокси, фенокси, бензилокси, фенила (где фенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино и C1-5алкокси), тиофенила, пиридинила, пиперидинила, пиперазинила (где пиперазинил, необязательно замещен бензилом) и ацетила; С3-6циклоалкильную группу; пиперидинильную группу; С1-10алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; трифторметильную группу, трифторэтильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную галогеном, R7 означает водород, R8 и R9 каждый независимо друг от друга означают водород; С1-10алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, С1-5алкоксикарбониламино, гидрокси, С1-5алкилтио, С3-10циклоалкила, фенила (где фенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-5алкила, моно- или ди-С1-5алкиламино, трифторметила, галогена, C1-5алкокси и C1-5алкилкарбонилокси), тиофенила, пирролила, фуранила (где фуранил необязательно замещен моно- или ди-С1-5алкилом), пиридинила и бензилокси; пиперидинильную группу, необязательно замещенную бензилом, бензоилом, С1-5алкилом или С1-5алкилкарбонилом; азетидинильную группу, необязательно замещенную С1-5алкоксикарбонилом; C1-5алкилсульфонильную группу или С3-10циклоалкильную группу. 7 н и 2 з. п. ф-лы, 54 табл., 495 пр.
