Патенты автора ЛИ Хён-Чу (KR)
Настоящее изобретение относится к новому производному диаминопиримидина формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих свойствами агониста 5-НТ4 рецепторов. Изобретение также относится к применению соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для профилактики или лечения дисфункции моторики желудочно-кишечного тракта. Дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта представляет собой гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), запор (констипацию), синдром раздраженного кишечника (СРК), диспепсию, послеоперационную кишечную непроходимость, замедленное опорожнение желудка, гастропарез, псевдообструкцию кишечника, индуцированное лекарствами замедление транзита содержимого по кишечнику или диабетический гастропарез. В формуле 1
(Формула 1)
R1 означает фенильную группу, замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, амино, галогена, циано, нитро, C1-2алкила (где C1-2алкил необязательно замещен галогеном), C1-5алкокси, C1-5алкилтио, C1-5алкоксикарбонила и аминокарбонила, или гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из фуранила, пирролила, тиофенила, хинолинила, хроменонила, индолила, бензимидазол-4-ила, бензимидазол-5-ила, бензимидазол-6-ила, бензимидазол-7-ила и индазолила, при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-5алкила (где C1-5алкил необязательно замещен галогеном) и C1-5алкокси, R2 означает азотсодержащую циклическую группу, выбранную из группы, состоящей из следующих формул от А до D (где символ * в формулах A-D означает позицию прикрепления этой группы к соединению формулы (1),
R3 означает C1-5алкильную группу, необязательно замещенную фенилом, R4 означает водород, C1-5алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C1-5алкиламино, пирролидинила и гидрокси-C1-5алкиламино; C1-5алкоксикарбонильную группу или аминокарбонильную группу, R5 означает водород; гидроксильную группу; C1-5алкоксигруппу; C1-5алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино и C1-5алкоксикарбониламино; или группу, выбранную из группы, состоящей из следующих формул от Е до I (где символ * в формулах Е-I означает позицию прикрепления этой группы к одному из соединений формул A-D),
R6 означает водород; гидроксильную группу или C1-5алкильную группу, необязательно замещенную гидрокси, X означает -СН(R7)-, -С(=O)-, -N(R8)- или -О-, R7 означает водород; гидроксильную группу; аминокарбонильную группу; фенильную группу или C1-5алкильную группу, необязательно замещенную гидрокси, R4 и R5, R5 и R6, R4 и R6 или R5 и R7 могут быть связаны друг с другом с образованием пятичленного или шестичленного кольца, указанное кольцо может быть карбоциклическим или содержать дополнительно атом кислорода в качестве гетероатома, R8 означает водород или C1-5алкильную группу. Значения радикалов R9-R12 указаны в формуле изобретения. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 38 табл., 355 пр.
