Патенты автора СУХ Квее Хиун (KR)
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ // 2705577
Изобретение относится к способу получения тиено[3,2-d]пиримидинового соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает стадии реакции 1-3:
Изобретение относится также к способу получения соединения формулы Значения радикалов представлены в п.1 формулы. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 табл., 125 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ // 2625799
Изобретение относится к производным тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I)
в которой А представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил; W представляет собой О, NH или -NHNH-; X и Y представляют собой каждый независимо СН или N; Z представляет собой водород или NR3R4, в которой указанные R3 и R4 представляют собой каждый независимо водород, C1-6алкил или -(CH2)q-B, В представляет собой NR5R6 или C3-6циклоалкил; R1 представляет собой водород или C1-3алкил, в которой указанный алкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; каждый R2 независимо представляет собой водород, галоген, -CF3, -ОН, -CN, C1-6алкокси, C1-6алкил, C2-4алкинил, -NR7R8, -NHSO2R9, -SO2R10, -C(O)R11, -NHC(O)R12, -S(O)R14, 5-10-членный гетероциклоалкил, C6-10арилокси или 5-10-членный гетероарил, в которой указанный R2 присоединен к А с помощью -(СН2)p- или замещен C1-4алкилом, C2-4алкинилом или одним или более атомами галогена; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R14 представляют собой каждый независимо водород, -NH2, C1-6алкил, C1-6алкокси, C3-6циклоалкил, причем указанный алкил, алкокси или циклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; или его фармацевтически приемлемым солям, Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы. 33 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 128 пр.
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ // 2598852
Настоящее изобретение относится к новому конденсированному пиримидиновому производному формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназ Брутона (ВТК). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения опосредованных тирозинкиназой Брутона (ВТК) раков и опухолей, таких как лейкоз, лимфома, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, миелома, острый лимфоидный лейкоз (ALL), хронический лимфоидный лейкоз (CLL) и др.; воспалительных заболеваний, например, таких как артрит, ревматоидный артрит, спондилоартропатия, подагрический артрит, остеоартрит, болезнь Стилла, другие артритические состояния, волчанка и др.; аутоиммунных заболеваний или иммунологически опосредованных заболеваний, включая синдром Шенгрена, аутоиммунный тиреоидит, крапивницу, рассеянный склероз, склеродермию, отторжение пересаженных органов, гетеротрансплантацию, геморрагическую пурпуру (ITP), болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, ассоциированное с диабетом заболевание, воспаление тазовых органов, аллергический ринит, аллергический бронхит, болезнь Ходжкина, неходжкинскую лимфому, множественную миелому, миелодиспластический синдром (MDS), миелопролиферативные неоплазмы (MPN), диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и др. В соединении формулы (I)
W представляет собой О; X представляет собой О, NH, S, SO или SO2; Y представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси, каждый из А и В независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или ди(С1-6алкил)аминометил; Z выбирают из группы, состоящей из формул Z2, Z4, Z28, Z61, Z100, Z113, Z138, Z164, Z168 и Z189
.
8 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 19 табл., 237 пр.
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ // 2585177
Настоящее изобретение относится к новому конденсированному пиримидиновому производному формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения раков, опухолей, воспалительных заболеваний, опосредованных по меньшей мере одной киназой, выбранной из группы, состоящей из тирозинкиназы Брутона (BTK), Janus киназы 3 (JAK3), индуцируемой интерлейкином-2 Т-клеточной киназы (ITK), киназы покоящихся лимфоцитов (RLK) и тирозинкиназы костного мозга (ВМХ). В соединении формулы (I)
W представляет собой S; X представляет собой О, NH, S, SO или SO2; Y представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси; каждый из А и В независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или ди(С1-6алкил)аминометил; где необязательно С1-6алкил является частично ненасыщенным или содержит С3-6циклоалкильный фрагмент, Z выбирают из группы, состоящей из формул Z1-Z203. Формулы Z1-Z203 указаны в пункте 1 формулы изобретения. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 19 табл., 247 пр.
Изобретение относится к клатрату гидрата азитромицина с 1,2-пропиленгликолем формулы (I), где m равно от 1 до 2 и n от 0,20 до 0,40
Изобретение относится к способу получения кларитромицина в виде кристаллов формы II, а также к новым промежуточным соединениям, используемым в указанном способе
