Патенты автора ЮЙ Юнун (US)
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- или 10-членный гетероарилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен -OH или галогеном;(f) 9- или 10-членный арилциклоалкильный конденсированный фрагмент, который необязательно замещен; (B) R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу формулы -[(CRB1RB2)2)n]-, где "n" равен целому числу от 3 до 5, и "RB1" и "RB2", каждый независимо, представляет собой: (a) водород, (b) фенил или (c) галоген; образуя, таким образом, с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу; или (С) R1 и R2, взятые вместе, образуют 10-членный арилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, или 6-N-связанный 6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-d]пиримидин; и "R3" представляет собой: (a) -CN; (b) галоген, предпочтительно -Cl; (c) низший алкил, который необязательно замещен одной или двумя группами, представляющими собой: (i) -OH или (ii) галоген; где низший алкил представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода; и низший алкокси представляет собой R-O-, где R представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода. Также изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему формулу A-1, где RA-1 представляет собой низший алкил; "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения; где "Ra1" и "Ra2" представляют собой -H; и "R3" представляет собой: (a) галоген, предпочтительно -Cl; (b) низший алкил; где низший алкил представляет собой линейный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода. Соединения предназначены для применения в терапии в качестве антагониста А2А-рецептора, для лечения расстройства центральной нервной системы (ЦНС). 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 393 пр.
Изобретение относится к соединению формулы GI или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле GI W обозначает атом азота или углерода; m равно 1, 2, 3 или 4; n равно целому числу от 0 до 4, где сумма n+m равна, по меньшей мере, от 2 до 4 и где, если W обозначает N, m равно, по меньшей мере, 2; группы с Gd1 по Gd4 независимо обозначают атом водорода или C1-6-алкил; p равно 1 или 2; X, Y и Z вместе с W и атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (5-6)-членный ароматический или гетероароматический фрагмент и независимо представляют собой: (a) -(RG1)C=, (b) >NRG2, (c) -N=; (d) -O- или (e) -S-; RG3 представляет собой фрагмент структуры Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к фарамацевтической композиции, применению соединения в производстве лекарственного препарата, к способу лечения болезни Паркинсона. Технический результат: получены новые соединения формулы GI, которые обладают свойствами антагониста рецепторов А2А. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 24 табл., 17 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2. В формуле (IC)
R1 представляет собой -C(O)-N(R6a)(R6b); I) R6a представляет собой Н, и R6b представляет собой a) -Q-RAH, где RAH представляет собой фенил, и где RAH является незамещенным или замещен одним фрагментом R8, выбранным из группы, состоящей из фтора и -CN; Q выбирают из группы, состоящей из (i) связи; (ii) , где Re представляет собой Н, и Rf представляет собой Н или метил; b) -Q-RHC, где RHC представляет собой С5-С6 циклоалкил, где указанный С5-С6 циклоалкил образует конденсированный цикл с бензольным кольцом и где RHC является незамещенным или замещен 1-2 фрагментами R12, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; II) или R6a и R6b вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют R6H, где R6H представляет собой пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, где R6H замещен -Z-RCY, Z представляет собой связь и RCY представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-2 фрагментами R10, выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; R6H необязательно замещен 1-2 фрагментами в R9, где каждый фрагмент R9 представляет собой независимо C1-C3 алкил, галоген или -CN, и R2 является незамещенным фенилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения астмы или аллергического ринита и к способу лечения астмы или аллергического ринита. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для лечения астмы или аллергического ринита. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.
