Патенты автора ЧЖАН Хунцзюнь (US)
Изобретение относится к соединения имидазопиридина формулы (I),
где: каждый из R1 и R2 представляет собой Н; один из R3 и R6 представляет собой Н, а другой представляет собой Y1; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) галогена, (3) C1-6-алкила, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена, и (4) C1-6-алкокси, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена; Y1 представляет собой группу, имеющую следующую формулу:
пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь; Q представляет собой -C(Ra)(Ra')-, -N(Ra)- или -О-; Т представляет собой -C(Ra)(Ra')- или -N(Ra)-; Ra выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) C1-6-алкила, и (3) фенила; при этом каждый из алкила и фенила является необязательно замещенным одним заместителем, независимо выбранным из галогена и 6-членной гетеромоноциклической группы, содержащей один кольцевой гетероатом, выбранный из кислорода; Ra' выбран из группы, состоящей из (1) Н и (2) C1-6-алкила; Rb представляет собой C1-6-алкил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) С1-6-алкила, и (3) оксо; m равен 0, 1 или 2; n равен 0, 1 или 2; и р равен 0 или 1, которые являются ингибиторами ферментов индоламина 2,3-диоксигеназы (IDO) и/или триптофан-2,3-диоксигеназы (TDO); также раскрыто применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения, композиции, содержащие эти соединения, и применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 32 пр., 6 табл.
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли
, где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C1-6алкила, C3-6циклоалкилC0-6алкила, гетероарил(карбонил)0-1C0-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, азота и кислорода, и азота и серы, (C3-12)гетероциклоалкил(карбонил)0-1C0-6алкила, где 3-12-членный гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, азота и кислорода, и кислорода и серы, C1-6алкил(окси)1(карбонил)1аминоC1-6алкила, гетероарил(карбонил)1аминоC1-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C0-6алкиламино(карбонил)0-1C1-6алкила, гетероариламино(карбонил)1C1-6алкила, где гетероарил представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, C1-6алкилсульфонила, (C3-6)циклогетероалкилсульфонилC0-6алкила, где циклогетероалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкилсульфонимидоила, C1-6алкилтиоC1-6алкила, -CO2H, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, -(C1-6алкил)OH, -C1-6алкилалкокси, циано, и C1-6галогеналкила; и где два R1 могут необязательно связываться с кольцевыми атомами, к которым они присоединены с образованием 3-6-членного кольца; R2 выбирают из: галогена, C1-6алкила, (C3-6)гетероциклоалкила, где гетероциклоалкил содержит 1 гетероатом азота, C3-6циклоалкилC1-6алкиламино, (C1-6 алкил)1-2амино, и гидрокси, где два R2 могут необязательно связываться с кольцевым атомом, к которому каждый присоединен с образованием 3-6-членного насыщенного кольца; и где R1 и R2 каждый необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, фенила, C3-6циклоалкила, пиперидинила, -CO2(C1-6 алкил), -CO2H, амино, (C1-6алкил)1-2амино, гидрокси, (C1-6алкил)OH, C1-6алкоксиC1-6алкила, (C1-6алкил)циано, C1-6алкилсульфинилC1-6алкила, -O(C=O)C1-6алкила, оксо и C1-6галогеналкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью игбировать активность Янус-киназ JAK1 и JAK2, и способам лечения на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств и рака. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 50 табл., 22 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2. В формуле (IC)
R1 представляет собой -C(O)-N(R6a)(R6b); I) R6a представляет собой Н, и R6b представляет собой a) -Q-RAH, где RAH представляет собой фенил, и где RAH является незамещенным или замещен одним фрагментом R8, выбранным из группы, состоящей из фтора и -CN; Q выбирают из группы, состоящей из (i) связи; (ii) , где Re представляет собой Н, и Rf представляет собой Н или метил; b) -Q-RHC, где RHC представляет собой С5-С6 циклоалкил, где указанный С5-С6 циклоалкил образует конденсированный цикл с бензольным кольцом и где RHC является незамещенным или замещен 1-2 фрагментами R12, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; II) или R6a и R6b вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют R6H, где R6H представляет собой пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, где R6H замещен -Z-RCY, Z представляет собой связь и RCY представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-2 фрагментами R10, выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; R6H необязательно замещен 1-2 фрагментами в R9, где каждый фрагмент R9 представляет собой независимо C1-C3 алкил, галоген или -CN, и R2 является незамещенным фенилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения астмы или аллергического ринита и к способу лечения астмы или аллергического ринита. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для лечения астмы или аллергического ринита. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.
