Патенты автора КОУТИНО Эванс Клиффтон (IN)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 обладающим противотуберкулезной активностью, и способу их получения. Соединения настоящего изобретения проявляют противотуберкулезную активность в отношении микобактерий, находящихся как в активной фазе, так и в состоянии покоя, что повышает эффективность снижения частоты возникновения туберкулеза и позволяет снизить заболеваемость и смертность от этого заболевания. В общей формуле 1 R представляет собой Н, галоген, дигалоген, R1 представляет собой хлорфенил, нитрофенил, дихлорфенил, циклогексил, X представляет собой О или S, при этом соединения выбраны из группы: N-(3-хлорфенил)-4-(3-хлорфенил)-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, N-(2,3-дихлорфенил)-4-(3-хлорфенил)-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, N-(4-нитрофенил)-4-(3-хлорфенил)-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид), N-(4-нитрофенил)-6-метил-4-фенил-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, N-(4-нитрофенил)-4-(2,4-дихлорфенил)-6-метил-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, N-циклогексил-4-(2,4-дихлорфенил)-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид. Способ получения соединений формулы 1 включает а) смешивание замещенного ацетоацетанилида, замещенного альдегида и мочевины, в молярном соотношении 1:1:1,5 в растворителе, предпочтительно абсолютном этаноле; b) нагревание реакционной смеси, полученной на стадии (а), при температуре в диапазоне 60-100°С в течение периода времени в диапазоне 4-8 часов; c) добавление p-TSA (п-толуолсульфоновой кислоты) в реакционную смесь, полученную на стадии (b), с последующим кипячением с обратным холодильником при температуре в диапазоне 60-100°С в течение периода времени в диапазоне 4-8 часов; d) охлаждение реакционной смеси, полученной на стадии (с), с последующим отделением твердого вещества фильтрацией, промывкой спиртом. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 27 пр.

 


Наверх