Патенты автора АНДЖОЛИНИ Мауро (IT)

Настоящее изобретение относится к новым трициклическим производным пиррола формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые модулируют активность протеинкиназ, выбранных из MPS1, PIM-1 и PIM-2. Соединения могут применяться при лечении заболеваний, вызванных нарушением регуляции протеинкиназной активности. Такие заболевания могут быть выбраны из рака яичников, рака молочной железы, меланомы, рака ободочной кишки, лейкемии, рака поджелудочной железы и миеломы. В формуле (I) , где R1 обозначает водород, прямой или разветвленный C1-C6алкил, или арил, выбранный из фенила, содержащего заместители, выбранные из атомов галогена, C1-C6алкокси, C1-C6алкила, диС1-C6алкиламино, 6-членный гетероциклил, содержащий один или два атома азота в цикле, и необязательно замещенный в свою очередь C1-C6алкилом, 5-членный гетероциклил, содержащий один атом азота, ди(C1-C6алкил)амино, [ди(C1-C6алкил)аминоС1-C6алкил](C1-C6алкил)амино, гидроксиС1-C6алкил; R2 обозначает группу -NR″R′″, где R″ и R′″ оба обозначают водород или прямой или разветвленный C1-C6 алкил, или один из R″ и R′″ обозначает водород, а другой выбирают из C1-С6алкила, замещенного фенилом и 2,3-диоксо-1,3-дигидро-2Н-изоиндол-2-илом; и арила, представляющего собой фенил, замещенный C1-С6алкилом и С1-С6алкокси; R3 выбирают из водорода; прямого или разветвленного C1-C6алкила, необязательно замещенного амино; гидроксиС1-C6алкила; C1-C6алкоксиС1-C6алкила; 6-7-членного гетероциклила, содержащего атом азота в качестве гетероатома и необязательно замещенного C1-C6алкоксикарбонилом; и C3-C6циклоалкила, необязательно замещенного амино; R4 обозначает водород или прямой или разветвленный C1-C6алкил; X обозначает группу, выбранную из -NR′- и -S-, где R′ обозначает водород; А обозначает группу, выбранную из -(CH2)3-, -(CH2)2- и -CH=CH-. Изобретение также описывает способ получения соединений. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 32 пр.

 


Наверх