Патенты автора ЛЮ Кунь (US)
Изобретение относится к соединения имидазопиридина формулы (I),
где: каждый из R1 и R2 представляет собой Н; один из R3 и R6 представляет собой Н, а другой представляет собой Y1; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) галогена, (3) C1-6-алкила, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена, и (4) C1-6-алкокси, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена; Y1 представляет собой группу, имеющую следующую формулу:
пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь; Q представляет собой -C(Ra)(Ra')-, -N(Ra)- или -О-; Т представляет собой -C(Ra)(Ra')- или -N(Ra)-; Ra выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) C1-6-алкила, и (3) фенила; при этом каждый из алкила и фенила является необязательно замещенным одним заместителем, независимо выбранным из галогена и 6-членной гетеромоноциклической группы, содержащей один кольцевой гетероатом, выбранный из кислорода; Ra' выбран из группы, состоящей из (1) Н и (2) C1-6-алкила; Rb представляет собой C1-6-алкил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) С1-6-алкила, и (3) оксо; m равен 0, 1 или 2; n равен 0, 1 или 2; и р равен 0 или 1, которые являются ингибиторами ферментов индоламина 2,3-диоксигеназы (IDO) и/или триптофан-2,3-диоксигеназы (TDO); также раскрыто применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения, композиции, содержащие эти соединения, и применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 32 пр., 6 табл.
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ // 2598842
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения опосредуемых альдостероном заболеваний. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 52 табл., 55 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН. Также изобретение относится к конкретным производным пирано[3,2d]тиазола. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. Технический результат - соединения для селективного ингибирования гликозидазы. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 218 пр.
