Патенты автора СЕЛНИК Харолд Дж. (US)
Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 120 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или F; R3 представляет собой OR5 и R4 представляет собой Н, или R3 представляет собой Н и R4 представляет собой OR5; каждый из R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или OR5; R7 выбирают из группы, состоящей из Н и C1-8-алкила; R8 выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, C1-6-алкила, или две группы R9 связаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода. Соединения формулы (I) предназначены для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, обладающих ингибирующей активностью в отношении гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Также изобретение относится к способу селективного ингибирования гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase) у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) применяются для лечения заболеваний, опосредованных ингибированием гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Технический результат – селективные ингибиторы гликозидазы. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 табл., 49 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН. Также изобретение относится к конкретным производным пирано[3,2d]тиазола. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. Технический результат - соединения для селективного ингибирования гликозидазы. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 218 пр.
