Патенты автора УОЛЛЭЙС Дэвид Марк (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -(С1алкил)nN(R9)2; R3 и R5 представляют собой H; R4 представляет собой -фенил(R13)q; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из H, -C1-3алкила, -(С1-3алкил)nциклопентила и -(С1-2алкил)N(R16)2; альтернативно, два смежных R9 могут вместе с атомами, к которым они присоединены, образовывать гетероциклил(R17)q, где гетероциклил выбирают из пиперазина, пирролидина и пиперидина; каждый R13 представляет собой заместитель, присоединенный к арильному кольцу, и независимо выбран из группы, состоящей из галогенида, -морфолинила, -N(R9)2 и -(С1алкил)nNHSO2R18; каждый R16, R17 и R18 представляют собой метил; A представляет собой C; каждый q является целым числом от 1 до 2; и каждый n является целым числом 0 или 1. Также изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (II), значения радикалов указаны в формуле изобретения, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или (II), способу лечения указанных заболеваний и способу ингибирования одного или более белков Wnt пути. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении заболеваний, опосредованных Wnt путем. 6 н. и 34 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к производному индазола, имеющему приведенную ниже формулу, или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, его содержащей. Это производное индазола ингибирует сигнальный путь Wnt и может использоваться для лечения различных заболеваний и патологий. Конкретнее, настоящее изобретение относится к способам лечения расстройств, характеризующихся активацией пути Wnt-сигнализации (например, рака, анормальной клеточной пролиферации, ангиогенеза, болезни Альцгеймера, болезни легких и остеоартрита), включающим введение пациенту терапевтически эффективного количества данного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Это соединение также может применяться при модуляции клеточных событий, опосредуемых путем Wnt-сигнализации, а также при лечении генетических заболеваний и неврологических состояний/расстройств/заболеваний из-за мутаций или дисрегуляции пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов Wnt-сигнализации. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр.

Данное изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I, где R1 представляет собой ;R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного или незамещенного фенила и , и ; и R3, R4, R5 и R6 все представляют собой Н, также к соединениям II и III. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе этих соединений, способу активации передачи сигнала Wnt, способам лечения заболеваний, связанных с сигнальной трансдукцией, и применению их для лечения таких заболеваний, как остеопороз и остеоартропатия; несовершенный остеогенез, дефекты костей, переломы костей, пародонтоз, отосклероз, заживление раны, черепно-лицевые дефекты, онколитическое заболевание костей, травматические повреждения мозга, относящиеся к дифференцировке и развитию центральной нервной системы, включающие болезнь Паркинсона, удар, ишемическое церебральное заболевание, эпилепсию, болезнь Альцгеймера, депрессивное состояние, биполярное расстройство, шизофрению; глазные заболевания, такие как возрастная макулярная дегенерация, диабетический макулярный отек или пигментный ретинит, и заболевания, относящиеся к дифференцировке и росту стволовых клеток, включающие выпадение волос, заболевания, относящиеся к гемопоэзу, и заболевания, относящиеся к регенерации тканей. 8 н. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

 


Наверх