Патенты автора ПЕРПЕР Стюарт Дж. (US)

Группа изобретений относится к медицине, фармакологии и касается применения 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида, или 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамида, или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства. Данное средство может быть использовано для лечения аутоиммунных заболеваний - системной красной волчанки, волчаночного нефрита или синдрома Шегрена у пациента, которому вводят терапевтически эффективное количество такого средства, например, в пределах от 0,001 мг/кг до 1000 мг/кг. Лекарственное средство может быть использовано в комбинации со связующим белком для дополнительного повышения эффективности соединения в желаемом месте действия. Изобретения обеспечивают наиболее избирательное ингибирование активности антиапоптозных белков Bcl-2 с наиболее низкой аффинностью, чем ингибирование активности других белков семейства Bcl-2, включая Bcl-xL, что требует меньших доз используемых соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 пр., 12 ил., 4 табл.

 


Наверх