Патенты автора ФЭН Личунь (CN)
Изобретение относится к новым производным тетрагидрохинолина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1: водород, низший алкил, галоген или карбокси; R2: водород, низший алкил, гало-низший алкил, галоген, циано или карбокси; R3 и R4: низший алкил; R5 и R6 выбраны из водорода, карбокси-низший алкиламино, карбоксициклопропиламино, низший алкилсульфониламино, фенилсульфониламино, галофенилсульфониламино, низший алкилфенилсульфониламино, галофенилкарбониламино, пиридинилсульфониламино, низший алкиламиносульфонила и галофениламиносульфонила; при условии, что оба R5 и R6 не представляют собой водород одновременно; R7: водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве активатора АМФ-активированной протеинкиназы (АМРК). 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 94 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидрохинолина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где R1 представляет собой водород, галоген, карбоксил, алкоксикарбонил, алкилсульфониламинокарбонил или циклоалкилсульфониламинокарбонил; R2 представляет собой водород, галоген или карбоксил; R3 представляет собой водород, галоген, карбоксил, галогеноалкил, циано, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, алкилсульфониламинокарбонил, циклоалкилсульфониламинокарбонил, карбоксилалкиламино(алкил)карбонил, алкил(гидрокси)пирролидинилкарбонил или карбоксилпирролидинилкарбонил; R4 представляет собой водород, карбоксил, алкилсульфониламинокарбонил или циклоалкилсульфониламинокарбонил; R5 представляет собой пиридинил, замещенный пиридинил, морфолинилпиридинил, фенил или замещенный фенил, где замещенный пиридинил и замещенный фенил представляют собой пиридинил и фенил, замещенные одним или двумя заместителями, указанными в формуле изобретения; где алкил, один или в комбинации, означает насыщенную алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; алкокси, один или в комбинации, означает группу алкил-O-, где алкил такой, как определено выше; циклоалкил, один или в комбинации, относится к насыщенному углеродному кольцу, содержащему от 3 до 6 атомов углерода; при условии, что 3,3-диметил-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин исключен. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения или профилактики заболеваний, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве активатора АМР-активируемой протеинкиназы (АМРК). 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 236 пр.
АЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ // 2593369
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
,
где: R1 представляет собой фенил, незамещенный или моно- либо дизамещенный независимо галогеном, циано, С1-6 алкилом, алкокси, -SO2CH3, -CF3, -С(СН3)2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)(С(СН3)2)ОН, -SO2(CH2)2OH, -NH(SO2CH3), -С(O)СН3, -С(СН2СН3)2ОН, -N(CH3)2, -SO2CH(CH3)2, -SO2(CH2)2OCH2CH3, -SO2(CH2)2N(CH3)2, пиразолом или -SO2(CH2)2-морфолином, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, незамещенный или замещенный С1-6 алкилом, алкокси или -SO2CH3, или 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил; R2 представляет собой С1-6 алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N, или С3-6-циклоалкил, незамещенный или замещенный (=O); R3 представляет собой водород, галоген, ацильную группу, циано, С1-6 алкил, незамещенный или моно-, ди- либо тризамещенный независимо гидрокси, алкокси, галогеном, С1-6 алкилом, циано, (=O) или -N(CH3)2,-ОСН3, -OCH2C(O)N(CH3)2, -O(СН2)2ОСН3, -O(CH2)2N(CH3)2, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)2CH2OH, -ОСН2СН2ОН, -ОС(СН3)2С(O)ОСН2СН3, -ОС(СН3)2С(O)ОН, -CH2OC(O)CH2N(CH3)2, -NHC(O)CH2N(CH3)2 или -SO2-C1-6 алкил; связь между C1 и С2 представляет собой одинарную или двойную связь; Х1 представляет собой водород, гидрокси, алкокси или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь; и Х2 представляет собой водород или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь, а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения метаболических заболеваний и расстройств, таких как, например, сахарный диабет II типа. 5 н. и 30 з.п. ф-лы., 4 табл., 141 пр.
