Патенты автора СО Сун-Сау (US)

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2653504

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил. Соединения формулы I ингибируют Btk (тирозинкиназу Брутона). Соединения формулы I полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с излишней активностью Btk. Соединения полезны для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных нарушенной активацией В-клеток. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы I и, по меньшей мере, один носитель, разбавитель или эксципиент. 10 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр..

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2653500

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N. Соединения формулы (I) ингибируют Btk (от англ. "Bruton's tyrosine kinase" - тирозинкиназа Брутона). Соединения формулы (I) полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с чрезмерной активностью Btk. Соединения являются полезными в лечении онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы (I) и, по меньшей мере, один носитель, разбавитель или эксципиент. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 пр.

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2648236

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения. Соединения формулы I ингибируют Btk и могут применяться для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью Btk. Соединения могут применяться для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая соединения Формулы I и по меньшей мере один носитель, разбавитель или эксципиент. 6 н. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 59 пр.

АМИНОМЕТИЛХИНОЛОНЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ JNK-ОПОСРЕДОВАННОГО РАССТРОЙСТВА // 2629111

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному аминометилхинолона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -С(=O)А, -С(=O)ОА, -C(=O)NHA, -C(=N-C≡N)A, -C(=N-C≡N)NHA или A; А представляет собой С1-6-алкил, фенил, низший циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, выбранный из бензодиоксина, пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, гетероарил, выбранный из пиридина, пиразола, тиазола, триазола или пиримидина или бициклический гетероарил, выбранный из хинолина, хиназолина, индола, бензотиазола, бензоимидазола или имидазопиридина, возможно замещенный одним или двумя А1; каждый А1 независимо представляет собой А2 или А3; каждый А2 независимо представляет собой галогено или оксо; каждый А3 независимо представляет собой С1-6-алкил, С1-6-алкокси, фенил, бензил, гетероциклоалкил, выбранный из морфолина, пиперидина, диазепана, пирролидина, азепана или пиперазина, бициклический гетероциклоалкил, выбранный из бензодиоксола или диазобициклогептана, гетероарил, выбранный из оксазола, триазола, пиразола, имидазола, тиадиазола, оксадиазола, тиазола или тетразола, амино, С1-6-алкиламино, C1-6-диалкиламино, амидо, группу С1-6-алкилового сложного эфира, сульфонил, сульфонамидо, -С(=O) или -С(=O)O, возможно замещенные одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, гидрокси, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, фенил, гидрокси-циклоалкил, где циклоалкил представляет собой адамантил, амино, С1-6-алкиламино, С1-6-диалкиламино, трет-бутилового сложного эфира карбаминовой кислоты, (С1-6-алкил)-сульфонил-пиперидинил или гидрокси-(С1-6-алкил); R' представляет собой Н или метил; X представляет собой СХ'; X' представляет собой Н или галогено; X1 представляет собой Н, 2-оксазолил, диметиламидо или группу С1-6-алкилового сложного эфира; Y представляет собой СН или N; и Y1 представляет собой Н, галогено, С1-6-алкокси или галогено-(С1-6-алкил). Также изобретение относится к конкретным производным аминометилхинолона и к применению указанных производных аминометилхинолона. Технический результат: получены новые производные аминометилхинолона, полезные при лечении JNK-опосредованного расстройства. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

ПИПЕРИДИНИЛ НАФТИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ // 2628083

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , а также к их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся антагонистами рецепторов CRTH2, которые могут быть полезны при лечении или профилактике респираторных заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2619465

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния, выбранного из ревматоидного артрита и астмы. В формуле I А представляет собой фенил; n равно 1 или 2; R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2NHC(=O)CH2NHR1', когда n равно 1; и один R1 представляет собой галоген, а второй R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2N(CH3)C(=O)R1', когда n равно 2; R1' представляет собой низшую алкоксигруппу, фенил, ненасыщенный или частично ненасыщенный 8-9-членный бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома в бициклической системе, выбранных из азота и серы, или 4-6-членный моноциклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, или 4-5-членный гетероциклоалкил, содержащий атом кислорода или азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более R1ʺ; каждый радикал R1ʺ представляет собой независимо низший алкил, галоген, 3-6-членный циклоалкил, 4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, низший алкил-4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, оксогруппу, циано-низший алкил, гидроксил-низший алкил или низшую алкоксигруппу; R2 представляет собой Н, R3 или R4; R3 представляет собой C(=O)OR3', C(=O)R3' или C(=O)NH(CH2)2R3'; R3' представляет собой Н, низший алкил, 6-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, аминогруппу или ОН; R4' представляет собой пиразолил, возможно замещенный R4'; и R4' представляет собой метил, CH2-CH2N(CH3)2, СН2С(=O)ОСН2СН3, СН2С(=O)ОН или CH2CH2OH. 9 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 51 пр.,

АЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ // 2593369

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , где: R1 представляет собой фенил, незамещенный или моно- либо дизамещенный независимо галогеном, циано, С1-6 алкилом, алкокси, -SO2CH3, -CF3, -С(СН3)2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)(С(СН3)2)ОН, -SO2(CH2)2OH, -NH(SO2CH3), -С(O)СН3, -С(СН2СН3)2ОН, -N(CH3)2, -SO2CH(CH3)2, -SO2(CH2)2OCH2CH3, -SO2(CH2)2N(CH3)2, пиразолом или -SO2(CH2)2-морфолином, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, незамещенный или замещенный С1-6 алкилом, алкокси или -SO2CH3, или 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил; R2 представляет собой С1-6 алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N, или С3-6-циклоалкил, незамещенный или замещенный (=O); R3 представляет собой водород, галоген, ацильную группу, циано, С1-6 алкил, незамещенный или моно-, ди- либо тризамещенный независимо гидрокси, алкокси, галогеном, С1-6 алкилом, циано, (=O) или -N(CH3)2,-ОСН3, -OCH2C(O)N(CH3)2, -O(СН2)2ОСН3, -O(CH2)2N(CH3)2, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)2CH2OH, -ОСН2СН2ОН, -ОС(СН3)2С(O)ОСН2СН3, -ОС(СН3)2С(O)ОН, -CH2OC(O)CH2N(CH3)2, -NHC(O)CH2N(CH3)2 или -SO2-C1-6 алкил; связь между C1 и С2 представляет собой одинарную или двойную связь; Х1 представляет собой водород, гидрокси, алкокси или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь; и Х2 представляет собой водород или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь, а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения метаболических заболеваний и расстройств, таких как, например, сахарный диабет II типа. 5 н. и 30 з.п. ф-лы., 4 табл., 141 пр.