Патенты автора АРТМАН Джеральд Д. III (US)
Изобретение относится к соединениям Формул I-III или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении метаболически опосредованных нарушений. В Формуле I каждый из R1 и R2 независимо выбран из -Н или -С1-6 алкила; R3 обозначает -С1-6 алкил; каждый из R4 и R5 независимо выбран из -Н, -ОН или R4 и R5 совместно образуют оксогруппу; цикл А обозначает 5-8-членный полностью ненасыщенный цикл, содержащий 0-3 атома N, при этом цикл А необязательно замещен 1-3 заместителями R6; каждый R6 независимо обозначает галоген, -Н или -OR7; каждый R7 независимо обозначает -C1-6 алкил и n обозначает 0 или 1. В Формуле II каждый из R1 и R2 независимо выбран из -Н или -С1-6 алкила; R3 обозначает -С1-6 алкил; каждый из R4 и R5 независимо выбран из -Н, -ОН или R4 и R5 совместно образуют оксогруппу; цикл (кольцо) А обозначает 5-8-членный полностью ненасыщенный цикл, содержащий 0-3 атома N, при этом цикл А необязательно замещен 1-3 заместителями R6; каждый R6 независимо обозначает галоген, -Н или -OR7 и каждый R7 обозначает -C1-6 алкил. В Формуле III каждый из R1 и R2 независимо выбран из -Н или -С1-6 алкила; R3 обозначает -C1-6 алкил; каждый из R4 и R5 выбран из -Н; цикл А обозначает 5-8-членный полностью ненасыщенный цикл, содержащий 1-3 атома N; каждый R6 независимо обозначает галоген, -Н или -OR7 и каждый R7 обозначает -C1-6 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу задержки начала, уменьшения симптомов или лечения метаболически опосредованного нарушения с их использованием. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 2 табл., 31 пр.
СИНТЕЗ СОЕДИНЕНИЙ ТИАЗОЛИДИНДИОНА // 2594725
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген или С1-6алкил; и R2 представляет собой водород; включающему стадию реакции соединения формулы 2А, где R3 представляет собой водород или С1-6алкил с кислотой с образованием соединения формулы I. Соединение формулы 2А получают путем взаимодействия соединения формулы 3А с соединением формулы 4А, где X1 представляет собой -Cl, -Br или трифлильную группу. Соединение формулы 4А получают взаимодействием соединения формулы 5А с R3ONH2·HCl, где X1 представляет собой Cl или Br. Также изобретение относится к конкретному соединению формулы 2А, где R3 представляет собой водород или незамещенный С1-6алкил. Технический результат - способ получения соединений, снижающих связывание и активацию ядерного фактора транскрипции PPARγ, масштабируемый для промышленного применения. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген, C1-6 алкил или C1-6 алкокси, и R2 представляет собой водород, включающему стадию восстановления соединения формулы 2А с получением соединения формулы 3А и реакцию соединения формулы 3А с водной кислотой с образованием соединения формулы I. Способ дополнительно включает реакцию соединения формулы 4А с HONH2·HCl с получением соединения формулы 2А. Соединение формулы 2А восстанавливают до соединения формулы 3А в присутствии реагента, включающего NaBH4, LiBH4, KВН4 или любую их комбинацию, и катализатора, включающего CoCl2. Водная кислота включает водную HCl или водную H2SO4. Также изобретение относится к соединению формулы 2А. Технический результат - способ синтеза тиазолидиндионов, не влияющих на PPARγ, которые пригодны для профилактики и/или лечения метаболических нарушений, таких как диабет, ожирение, гипертензия и воспалительные заболевания. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.
