Патенты автора ЛИНЧ Майкл (FR)
Изобретение относится к новым формам сокристаллов агомелатина и n-толуолсульфоновой кислоты формулы (I), где n=0 или 1, при этом формы характеризуются рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, выраженной в виде межплоскостного расстояния d, угла Брэгга 2 тета (выраженного в виде °±0,2) и относительной интенсивности, как указано в формуле изобретения. Coкристаллы в соответствии с изобретением имеют лучшую растворимость по сравнению с агомелатином и, следовательно, являются более пригодными для получения фармацевтических композиций. Сокристаллы по изобретению предназначены для лечения нарушений мелатонинергической системы. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.
Группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к стабилизированной аморфной форме агомелатина и способу её получения. Агомелатин диспергирован в матрице следующим образом: 30, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-метилметакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-этилакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сополимере винилпирролидон-винилацетат, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сшитом сополимере поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль, 30 или 40 % по массе агомелатина в поливинилацетатфталате, 30 % по массе агомелатина в линейном статистическом сополимере N-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 или 30 % по массе агомелатина в ацетилсукцинате ГПМЦ. Также раскрыт способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина и применение стабилизированной аморфной формы агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. Группа изобретений обеспечивает стабильную при хранении аморфную форму агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 44 пр.
Изобретение относится к комплексам агомелатина и сульфокислот формулы (I), где х представляет собой 0 или 1 и RSO3H представляет собой 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или бензолсульфоновую кислоту, которые обладают хорошей растворимостью и стабильностью и могут найти применение для лечения нарушений мелатонинергической системы. Изобретение относится также к способам получения указанных комплексов и содержащей их фармацевтической композиции. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 5 пр.
Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают. Также сокристалл получают путем совместного измельчения двух компонентов. Также сокристалл получают путем смешивания двух компонентов в органическом или водно-органическом растворителе и последующем замораживанием и высушиванием при очень низкой температуре. Альтернативный способ приготовления сокристалла включает смешивание порошков агомелатина и указанной кислоты в смесителе, и затем смесь экструдируют путем экструзии в двухшнековых смесителях без матрицы для получения твердого гранулированного продукта непосредственно на выходе экструдера. Сокристалл агомелатина и органической кислоты предназначены для применения для приготовления лекарственных средств для лечения нарушений мелатонинэргической системы. Технический результат - сокристаллы агомелатина, позволяющие модифицировать скорость растворения активного компонента. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 пр.
