Патенты автора БАКМЕЛЬТЕР Александр Дж. (US)
Изобретение относится к соединению формулы IIB или его фармацевтически приемлемым солям
в которой R представляет собой бициклический 9-членный гетероарил, включающий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранного(ых) из N, S или О, где указанный гетероарил может быть замещен с помощью одного заместителя, выбранного из группы, состоящей из оксо и галогена; R1 представляет собой -NHR4, и R4 представляет собой 3-10-членный циклоалкил, арил, выбранный из фенила и тетрагидронафталинила, или 9-10-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О; 3-10-членный циклоалкил; арил, выбранный из фенила и нафталинила; или 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S; R2 и R3 представляют собой водород; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения; или где соединение выбрано из группы, состоящей из соединений, представленных в формуле изобретения. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора никотинамидфосфорибозилтрансферазы (NAMPT). Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы, указанной в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, способу лечения, применениям соединения и к применениям фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы IIB, обладающие свойствами ингибитора никотинамидфосфорибозилтрансферазы, которые могут применяться при лечении гиперпролиферативного расстройства. 8 н. и 25 з. п. ф-лы, 4 табл., 25 пр.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы II:
. Технический результат: получены новые соединения формулы II, которые могут быть использованы в способе ингибирования никотинамид-фосфорибозилтрансферазы "NAMPT", а также фармацевтические композиции на их основе. 5 н. и 12 з. п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы IIIA.
Технический результат: получены новые соединения формулы IIIА, а также композиции на их основе для ингибирования NAMPT, описано применение соединений для получения лекарственного средства для лечения рака. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 сх., 20 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы IB:
где Ar означает фенил или бензил; R1 означает -NRaRb, где Ra означает Н, и Rb означает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C1-С6-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C1-С6-алкила, алкокси, галоген-C1-С6-алкокси, -(СН2)q-NRcRd, -(СН2)q-CONRcRd, -S(О)2-C1-С6-алкила, -S(O)2NH2, -С(О)O-C1-С6-алкила, фенила, 5-членного -(СН2)qгетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН2)qгетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галоген-C1-С6-алкилом, галогеналкокси, оксо, циано, C1-С6-алкилом или алкокси, и Rc и Rd независимо выбраны из группы, состоящей из Н, C1-С6-алкила и 3-5-членного циклоалкила; q равно 0; для ингибирования NAMPT, их синтезу, применению и антидотам. 8 н. и 18 з.п. ф-лы., 3 табл., 8 пр.
Изобретение относится к соединению формулы II:
где Ar1 представляет собой 6-10-членный гетероарил, где гетероарил относится к моноциклическому или бициклическому гетероарилу, содержащему 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О, при условии, что два смежных гетероатома в кольце не могут оба представлять собой S или оба представлять собой О; Ar2 представляет собой фенил; R1 представляет собой фенил, 5-12-членный гетероциклоалкил или 5-12-членный гетероарил, (i) где каждый из указанного фенила, гетероциклоалкила и гетероарила является либо незамещенным, либо необязательно независимо замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из: галогена, циано, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, -NRaRb, -CONRaRb, -S(О)2-алкила, -S(О)2N(алкил)2, -(СН2)qарила, -(СН2)qгетероарила и -(СН2)qгетероциклоалкила, (ii) где каждый из указанного фенила дополнительно может быть незамещенным или замещен одним или более заместителями, такими как галоген, циано, алкил или алкокси, или может быть конденсирован с независимо выбранным ариломгетероарилом или гетероциклоалкилом; Ra и Rb независимо представляют собой Н, алкил, -S(O)2алкил и циклоалкил, или Ra и Rb могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатомов, выбранных из N, S или О; (iii) указанный 5-12-членный гетероциклоалкил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О; (iv) указанный 5-12- членный гетероарил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, S или О; R2 и R3 представляют собой Н; m, n, р и q независимо равны 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы для ингибирования NAMPT. 7 н. и 22 з.п. ф-лы,3 табл., 5 пр.
