Патенты автора КОЛАКОВСКИ Габриель Р. (US)
Изобретение относится к соединению общей Формулы II, в которой кольцо А выбрано из колец А-1, А-2 и А-3, имеющих структуры: , где волнистая линия, обозначенная 1, указывает точку присоединения кольца А к кольцу В, а волнистая линия, обозначенная 2, указывает точку присоединения кольца А к W; X является N или СН; Y является Н или F; R1 является Н; кольцо В выбрано из колец В-1, имеющих структуру: , где волнистая линия, обозначенная 3, указывает точку присоединения к кольцу А, а волнистая линия, обозначенная 4, указывает точку присоединения к пиразоло[1,5-а]пиримидиновому кольцу Формулы II; W является О, NH или CH2, при этом, когда кольцо А является А-2, то W является СН2; m является 0 или 1; D является углеродом, R2 и R2a независимо являются Н или (1-3 С)алкилом, и R3 и R3a независимо являются Н или (1-3 С)алкилом, Р1 является Н или группой, защищающей карбоксильную группу; и R5 и R6 независимо являются Н. Технический результат: получены новые соединения общей Формулы II, которые применяют в качестве исходных соединений для получения макроциклических соединений, являющихся ингибиторами киназ Trk. 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 45 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами киназы TrkA и применяются для лечения таких заболеваний, как боль, рак, воспаление/воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, некоторые инфекционные заболевания, синдром Шегрена, эндометриоз, диабетическая периферическая нейропатия, простатит или синдром тазовой боли. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 31 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы I представляют собой ингибиторы киназы TrkA и подходят для лечения заболеваний, которые можно лечить ингибитором киназы TrkA, таких как боль, рак, воспаление/воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, некоторые инфекционные заболевания, синдром Шегрена, эндометриоз, диабетическая периферическая нейропатия, простатит и синдром тазовой боли. 8 н. и 27 з.п. ф-лы, 7 табл., 160 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям. R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B и кольцо C являются такими, как определено в формуле изобретения. При этом фрагмент Y-B и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации. Соединения формулы I являются ингибиторами киназы TrkA и пригодны при лечении заболеваний, которые могут лечиться ингибитором киназы TrkA, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративные заболевания и некоторые инфекционные заболевания. 9 н. и 47 з.п. ф-лы, 31 табл., 649 пр.
Изобретение относится к соединению Формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами киназ Trk и полезны для лечения боли, злокачественного онкологического заболевания, воспаления, нейродегенеративных заболеваний и инфекции Trypanasoma Crusi. Изобретение также описывает варианты способов получения соединения Формулы I. В Формуле I
кольцо А выбрано из колец А-1, А-2 и А-3, имеющих структуры
где волнистая линия, обозначенная 1, указывает точку присоединения кольца А к кольцу В, а волнистая линия, обозначенная 2, указывает точку присоединения кольца А к W; X является N или СН; Y является Н или F; R1 является Н или галогеном; кольцо В выбрано из колец В-1 и В-2, имеющих структуры
где волнистая линия, обозначенная 3, указывает точку присоединения к кольцу А, а волнистая линия, обозначенная 4, указывает точку присоединения к пиразоло[1,5-а]пиримидиновому кольцу Формулы I; W является О, NH или СН2, при этом, когда кольцо А является А-2, то W является СН2; m является 0, 1 или 2; D является углеродом, R2 и R2a независимо являются Н, F, (1-3С)алкилом или ОН (при условии, что R2 и R2a не являются одновременно ОН), и R3 и R3a независимо являются Н или (1-3С)алкилом, или D является углеродом или азотом, R2 и R3 отсутствуют, a R2a и R3a вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома кольца; Z является *-NR4aC(=O)-, *-ONHC(=O)-, *-NR4bCH2- или *-ОС(=O)-, где звездочка указывает точку присоединения Z к содержащему углерод R3; R4a является Н или (1-6С)алкилом; R4b является Н, (1-6С)алкилом, ((1-6С)алкил)С(О)-, НОСН2С(O)-, ((1-6С)алкил)сульфонилом, НО2ССН2- или ((1-6С)алкил)NH(СО)-; и R5 и R6 независимо являются Н, галогеном, ОН или (1-6С)алкилом. 13 н и 60 з.п. ф-лы, 1 табл., 45 пр.
