Патенты автора ЦЯО Лисинь (US)

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы соединений, указанных ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из BTK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4, TEC, ITK, ВМХ, или мутанта указанной киназы. При этом одна или более киназ могут ингибироваться необратимо за счет ковалентной модификации цистеина (Cys). Соединения могут быть использованы при лечении ревматоидного артрита, рассеянного склероза, диабета, В-клеточного хронического или острого лимфоцитарного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, неходжкинской лимфомы, ходжкинской лимфомы, множественной миеломы, колоректального рака, рака поджелудочной железы, рака костей, метастаз в кости, остеопороза, диабета, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, системной красной волчанки или нарушений, связанных с ренальным трансплантатом, карциномы, выбранной из рака молочной железы, глиобластомы, рака легких, рака головы и шеи, колоректального рака, рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких, карциномы сквамозных клеток, карциномы слюнных желез, карциномы яичников, колоректального рака или рака поджелудочной железы. Соединения выбраны из группы соединений , , , , , , , и соединений (I-382)-(I-393), указанных в формуле изобретения. 6. н. и 10 з.п. ф-лы, 25 ил., 20 табл., 302 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые являются необратимыми ингибиторами PI3-киназы, и к конъюгатам, содержащим одну или более PI3-киназ, содержащих остаток цистеина, который ковалентно и необратимо связан с ингибитором PI3-киназы. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения предназначены для лечения нарушений и заболеваний, связанных с PI3-киназой. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил., 26 табл., 52 пр.

 


Наверх