Патенты автора РИШТОН Гилберт М. (US)
ИНГИБИТОРЫ СНИЖЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ СПОСОБНОСТЕЙ // 2595720
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов связывания Абета-олигомеров в отношении нервной клетки у пациентов. Соединения могут быть полезными при лечении когнитивных способностей, например при болезни Альцгеймера. В формуле I
R1 представляет собой (А1); R2 и R3, каждый, представляет собой Н; R4 и R5, каждый, независимо, выбирают из ОН и С1-6алкоксигруппы; R6 представляет собой Н; R7 представляет собой Н, С1-6алкил, С1-6галогеналкил или С3-7циклоалкил; R8 представляет собой С1-6алкил, С1-6галогеналкил или С3-7циклоалкил; R9 представляет собой Н или С1-6алкил; R10 представляет собой Н, С1-6алкил, С1-6галогеналкил или С3-7циклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 и R13, каждый, представляет собой Н; R14 выбирают из галогена и C1-6галогеналкила; R15 и R16, каждый, представляет собой Н. Предпочтительными соединениями являются 4-(3-(4-хлорбензиламино)бутил)-2-метоксифенол или 4-(3-(4-(трифторметил)бензиламино)бутил)-2-метоксифенол. Указанные соединения получают взаимодействием кетона формулы X с амином формулы XI
в условиях восстановительного аминирования с выделением соответствующего соединения. Выход продуктов 80-95% масс. При этом может быть использовано в качестве исходного соединения имбирное масло, содержащее кетон формулы X. 9 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 8 пр.
