Патенты автора ДЖАГТАП Пракаш (US)
Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции. Указанные соединения и фармацевтические композиции являются подходящими для предотвращения, лечения или контролирования заболеваний, расстройств или состояний, связанных с окислительным стрессом или эндотелиальной дисфункцией. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 11 табл., 17 пр.
Изобретение предоставляет многофункциональные производные нитроксида формулы I:
где Y является N, СН или N(→О), или его энантиомер, диастереомер, рацемат, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А является фрагментом общей формулы II, связанным через свою концевую -NH группу с любым атомом углерода пиридинового, фенильного или пиридиноксидного кольца:
;
X отсутствует или является -(CR2R2)n-; R1 отсутствует или представляет собой от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из галогена, -CN, -ОН, -NO2, -N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, -OCOOR6, -OCON(R6)2, -(С1-С8)алкила, -(C1-C8)алкилена-COOR6, -SR6, -SO2R6, -SO2N(R6)2 или -S(=O)R6; R2 является H; R3 каждый независимо представляет собой (С1-С8)алкил; R4 выбран из Н или -(С1-С8)алкила; R5 выбран из Н или -CN; R6 каждый независимо выбран из Н или (С1-С8)алкила и n является целым числом, равным 1 или 2. Указанные соединения содержат открыватель калиевых каналов и катализатор деградации реактивных форм кислорода (РФК), который может действовать как антиоксидант. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, расстройств или состояний, связанных с окислительным стрессом или эндотелиальной дисфункцией. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл., 14 пр.
