Патенты автора ХА Нина (KR)

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЛКИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2683022

Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC). В формуле I Х представляет гетероциклический алкил, выбранный из группы, состоящей из где каждый Z и W независимо представляет собой CH или N, при этом по меньшей мере один из Z и W представляет собой N, каждый a, b, с и d независимо равен 1, 2 или 3, каждый R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой -Н или -С1-С4-алкил; Y представляет собой C или N; каждый А и В независимо представляет собой -С1-С4 алкил, -С6-С10 арил, -С3-С12 N-содержащий гетероарил, где -С6-С10 арил может быть независимо незамещенным или один или несколько атомов водорода в нем могут быть замещены на -CF3 или галоген; Q представляет собой C=O или SO2; R1 представляет собой -H или -C1-C4 алкил; R2 представляет собой -H, -OH, галоген или отсутствует; n равно 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения опосредованного гистондеацетилазой заболевания и к применению указанного соединения для изготовления лекарственного средства для лечения опосредованного гистондеацетилазой заболевания. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 27 пр.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2634694

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой. В формуле I А представляет собой , Ха и Xb представляют собой СН, L1 и L2 представляют независимо водород, -F, -Cl, -Br или -I, Q представляет собой C(=O), Y выбирают из группы, состоящей из и , М представляет собой С, О или N, l и m независимо равны 0 или 1, каждый из Ra1 и Ra2 представляет собой независимо водород; гидрокси; линейный или разветвленный -С1-4-алкил и т.д., n равен 0, 1 или 2, Rb представляет собой водород; гидрокси; линейный или разветвленный -С1-6-алкил и т.д., Z выбирают из группы, состоящей из и т.д., где каждый из Ра и Рb представляет собой независимо ; водород; гидрокси; линейный или разветвленный -С1-4-алкил и т.д., где выбирают из фенила, пиридина, пиримидина, тиазола, индола, индазола и т.д., каждый из х, y и z равен независимо 0 или 1, и каждый из Rg1, Rg2 и Rg3 выбирают независимо из водорода; гидрокси; -С1-3-алкила и т.д. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, способу лечения заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой, и применению указанных соединений для получения лекарственных средств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 ил., 16 табл., 173 пр. [Формула I]

ЦИКЛОАЛКЕНИЛАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТРАНСПОРТНОГО БЕЛКА ХОЛЕСТЕРИНОВЫХ ЭФИРОВ // 2597266

Изобретение относится к циклоалкениларильным производным формулы 1 или их изомерам, в которых В1 и В2 каждый независимо являются N или С, при этом оба В1 и В2 не могут одновременно являться N, и если один из В1 и В2 является N, то R2 или R5 отсутствует; R1 и R2 каждый независимо являются Н, -F, -OH, -NH2, -C(=O)H, -CH2OH, -OC1-С6 алкилом, -SC1-С6 алкилом и т.д.; R1 и R2 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое ароматическое или неароматическое циклическое соединение, имеющее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбираемых из группы, состоящей из N и О, возможно замещенное R8; R3 является -Н, -F, -ОН, -C1-C6 алкилом или -OC1-С6 алкилом; R4 является -H, галогеном, -CN, -NO2, -C1-С6алкилом, -С3-С6циклоалкилом, -циклопроп-1-ил-R9, -циклопроп-1-ил-C(O)-NR7R8, -OR7, -CH2OR7, -CH2NR7R8, -SR7, -C(=O)R7, -CO2R7, -CHR7CO2R8, -C(=O)NR7R8 и т.д; R5 является -Н; R6 является -Н или -C1-С6 алкилом; Ra является -CF3; p является целым числом в интервале от 0 до 2; А1 и А2 каждый независимо являются -О-, -(CR11R12)- или -NR13; А3 является -(СН2)n-; X является S или О; m является целым числом в интервале от 0 до 3; n является целым числом в интервале от 0 до 2; q является целым числом в интервале от 1 до 3, в котором упомянутые -C1-С3алкил, -С3-С6циклоалкил или -C1-С6 алкил являются незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из галогена, -ОН, CN, -СО2Н, -С(=O)CH3, -ОС(=O)СН3, -C1-С3алкила и -Ph. Циклоалкениларильные производные формулы 1 предназначены для получения фармацевтической композиции для предотвращения или лечения дислипидемии и атеросклероза, ассоциированного с дислипидемией, посредством повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (HDL-C) и понижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) путем ингибирования активности СЕТР, включающая циклоалкениларильные производные Формулы 1 или их изомеры вместе с фармацевтически приемлемыми носителями. Также изобретение относится к способу получения циклоалкениларильных производных Формулы 1 (вариантам). Технический результат - циклоалкениларильные производные, обладающие ингибирующей активностью по отношению к транспортному белку холестериновых эфиров (СЕТР). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 47 табл., 2 пр.