Патенты автора НАГЕЛЬ Норберт (DE)

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу 1 [(S)-1-карбамоил-2-(фенилпиримидин-2-иламино)этил]амида 2-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-индол-5-карбоновой кислоты и способу его получения. Полиморф 1 указанного соединения обладает свойствами ингибитора IkB киназы и может быть использован для лечения воспалительного, иммунологически или метаболически опосредованного острого и хронического артрита, артропатий, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов, спондилеза, диабета II типа, воспалительного заболевания кишечника, потери хряща после травмы сустава или сравнительно долгого периода иммобилизации сустава после травмы мениска или надколенника, или разрыва связок, или заболеваний соединительной ткани, миалгий или нарушения метаболизма костной ткани, а также для лечения боли, включая острые боли и хронические боли. Полиморф 1 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 14,9±0,2, 19,4±0,2, 19,7±0,2, 20,0±0,2, 22,3±0,2, 25,0±0,2. Способ получения полиморфа 1 включает нагревание полиморфа 2 указанного соединения в смеси ацетона и воды до температуры от 50 до 60°С, охлаждение смеси до температуры от 20 до 25°С и выделение выпавшего осадка. При этом полиморф 2 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 5,8±0,2, 6,7±0,2, 9,3±0,2, 11,2±0,2, 16,5±0,2, 18,1±0,2, 19,4±0,2, 22,1±0,2, а также показатели пиков ДСК 222,1±1; 248,1±1; 251±1 при скорости нагрева 10°С в минуту. Полиморфная форма 1 является термодинамически стабильной, обладает низкой гигроскопичностью и стабильностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

Изобретение относится к органической химии, а именно к кристаллическому дигидрату гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она формулы (I) и твердой фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получен кристаллический дигидрат гидрохлорида формулы (I), обладающий лучшей стабильностью и гигроскопичностью, что предпочтительнее при получении лекарственного продукта на его основе. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл.

Изобретение относится к бензойнокислой соли метил (2R,3R)-2-{3-[амино(имино)метил]бензил}-3-{[4-(1-оксидопиридин-4-ил)бензоил]амино}бутаноата и бензойнокислой соли метил (2R,3R)-2-{3-[амино(имино)метил]бензил}-3-{[4-(1-оксидопиридин-4-ил)бензоил]амино}бутаноата в кристаллической или, по меньшей мере, в частично кристаллической форме, а также к способу их получения, способам применения такой соли для лечения субъектов, страдающих от состояний, которые могут быть облегчены введением ингибитора фактора Ха. 3 н. и 6 з.п. ф-лы,1 ил., 3 табл., 11 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх