Патенты автора ЧЖАН Миньшэн (US)

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы  (I) или его фармацевтически приемлемой соли , где A, Ra, Rb, Rc, Rd, B, L, Y имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Также раскрыты фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеиновой тирозинкиназы, содержащая указанное выше соединение, способ модулирования активности протеиновой тирозинкиназы и способ лечения состояния или заболевания, передаваемого белковой тирозинкиназой, с использованием указанного выше соединения. Технический результат – получение новых соединений, которые проявляют сильное ингибирующее действие против тирозинкиназы Брутона, и, следовательно, могут обеспечить потенциальную тактику лечения карциномы человека, включая лимфому B-клеток, и аутоиммунные заболевания, такие как ревматоидный артрит, системная красная волчанка и множественный склероз. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 118 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и композиции на их основе, применимым в медицине при ненормальном клеточном росте , где Y представляет собой N или CR6; L1 и L2 независимо выбраны из связи, -R6NR7-, -R6OR7-, -R6SR7-, алкила, C5-6-карбоцикла и 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота; где L1 и L2 могут присоединяться к любому положению; W1 выбран из C6-12-арила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, в случае, когда C6-12-арил замещен только двумя заместителями, эти два заместителя находятся не в параположениях; W2 выбран из C6-12-арила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, необязательно замещенного галогеном, -OR6, -SR6, -N(R6)R7, алкилом или алкилом, замещенным галогеном; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R2 и R3 выбраны из водорода, галогена и алкила; и R4 и R5 независимо выбраны из -OR6 и алкила; где R6 и R7 выбраны из водорода, галогена и C1-12-алкила. Предложены новые вещества, модулирующие активность протеинкиназ и пригодные для лечения опухолевых заболеваний, опосредованных дисфункцией ALK или cMet, в том числе опосредованных слитым белком EML4-ALK, имеющим по меньшей мере одну мутацию, выбранную из L1196M, R1275Q и F1174L. 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 29 пр.

 


Наверх