Патенты автора ВИСВАНАТ Веена (US)

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-КАРБАМИДЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОКИСЛОТ КАК МОДУЛЯТОРЫ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА-1 (FPRL-1) // 2744577

Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1). В формуле II a равен 1 и b равен 0; a равен 0 и b равен 1; a равен 1 и b равен 1; R1 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, -NR11R12 или -OR13; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный C6-10 арилом, амидом или гетероциклом, причем гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N; одна метиленовая группа алкила может быть замещена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или C1-8 алкил; R9 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R10 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R9a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R11 представляет собой водород или C1-8 алкил; R12 представляет собой водород или C1-8 алкил; R13 представляет собой водород или C1-8 алкил; R14 представляет собой CF3 или C1-8 алкил. При этом расстройство, связанное с модулированием N-формилпептидного рецептора 1, выбрано из группы, состоящей из воспалительных заболеваний глаз, включая, но не ограничиваясь этим, увеит, сухость глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, герпетический кератит, роговичный ангиогенез, лимфангиогенез, ретинит, хориоидит, острую мультифокальную плакоидную пигментную эпителиопатию, болезнь Бехчета, послеоперационное заживление сетчатки, влажную и сухую возрастную дегенерацию желтого пятна (ARMD); системных воспалительных заболеваний; боли; иммунологических расстройств; заживления кожных ран; ожогов; розовых угрей; атопического дерматита; угревой сыпи; псориаза; себорейного дерматита; актинических кератозов; обыкновенных бородавок, фотостарения; ревматоидного артрита и родственных воспалительных расстройств. 38 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр. формула II

ПРИМЕНЕНИЕ АГОНИСТОВ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА 2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2696487

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения воспаления кожи и кожных заболеваний у субъекта. Для этого применяют агонист формилпептидного рецептора 2 (FPR2), представленный общей формулой I или его фармацевтически приемлемой солью. Также предложено применение для производства фармацевтической композиции для лечения воспаления кожи и/или кожных заболеваний. Группа изобретений обеспечивает лечение воспаления кожи или кожных заболеваний путем применения агонистов формилпептидного рецептора 2 (FPR2). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

НОВЫЕ 1,2-БИС-СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА // 2654213

Изобретение относится к новым бис-сульфонамидным производным формулы I: , а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для лечения воспалительных заболеваний глаз или кожных воспалительных заболеваний. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,5-ДИОКСОИМИДАЗОЛИДИН-1-ИЛ-3-ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 (FPRL-1) // 2645673

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген или водород; R2 представляет собой галоген, С1-8 алкил, OR9, CN или SR15; R3 представляет собой водород или С6-10 арил; R4 представляет собой С1-8 алкил, , , , , , С3-8 циклоалкил или вместе с R5 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R5 представляет собой С1-8 алкил, необязательно замещенный фенилом, который необязательно замещен Cl, F, ОН, F и ОН, -(СООМе) или -СООН; фураном, метилфураном, тиофеном, пиридином, индолом или ОН; С3-8 циклоалкил, этилиндол или вместе с R4 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R6 представляет собой галоген или водород; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой галоген или водород; R9 представляет собой С1-8 алкил; R15 представляет собой С1-8 алкил; R17 представляет собой водород, С6-10 арил или С1-8 алкил, необязательно замещенный метоксифенилом; R18 представляет собой водород или С1-8 алкил, замещенный ОН, CO2t-Bu, СООН или CONH2; R19 представляет собой С1-8 алкил, замещенный ОН; каждый R20 независимо выбран из водорода или С1-8 алкила; R21 представляет собой водород; n равен 1 или 2; m равен 1 или 2; и включая следующие соединения: и ;при условии, что соединение формулы I не имеет структуры, указанные в п.1 формулы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины, полезные в качестве модуляторов N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл., 17 пр.

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-КАРБАМИД-ЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОКИСЛОТ КАК МОДУЛЯТОРЫ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА-1 (FPRL-1) // 2629205

Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, его энантиомерам, диастереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении N-формилпептидного рецептора-1 (FPRL-1). В формуле II а равен 1, b равен 0 или а равен 1, b равен 1; R1 представляет собой -ОН; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный С6-10 арилом, амидной группой или гетероциклом, где гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, причем одна метиленовая группа в алкиле может быть заменена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или С1-8 алкил; R9 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R10 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R9a представляет собой водород или С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R14 представляет собой CF3 или С1-8 алкил. 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ N-ФОРМИЛПЕПТИДНОГО-1 РЕЦЕПТОРА (FPRL-1) // 2627271

Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, или его фармацевтически приемлемым солям, где R6 представляет собой -СН2-(С6-10)арил или -СН2-гетероцикл, где гетероцикл представляет собой пиридин или индол; R7 представляет собой Н, F или метил; R8 представляет собой Br или F; R9 представляет собой Н, F или метил; R10 представляет собой ОН или NH2; и включая конкретные структуры или их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой III, или его фармацевтически приемлемым солям, где R11 представляет собой C1-С6 алкил; R12 представляет собой Н; R13 представляет собой Br; R14 представляет собой Н; R15 представляет собой ОН или NH2; R16 представляет собой C1-С6 алкил. Технический результат – производные арилмочевины в качестве модуляторов N-формилпептидного рецептора-1 ( FPRL-1). 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр. , , и .

СПОСОБ АКТИВАЦИИ РЕГУЛЯТОРНЫХ Т-КЛЕТОК АГОНИСТАМИ АЛЬФА-2В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ // 2599495

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения болезни сухого глаза. Для этого пациенту вводят агонист альфа-2В рецепторов, который выбирают из группы, состоящей из: имидазолина или имидазола. Группа изобретений относится также к лечению болезни сухого глаза агонистами альфа-2 рецепторов пациента, испытывающего недостаток существенной активности агониста альфа-2А рецепторов. Использование данной группы изобретений, а именно указанных соединений, запускает механизм иммуномодуляции путем регуляции Т-клеток, сокращения уровня цитокинов ИЛ-17 и ФНО, снижения потери бокаловидных клеток. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл.