Патенты автора ХИНД Джордж (GB)
Ингибиторные соединения // 2760669
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, представленному структурной формулой (Id), в которой R1 представляет собой группу формулы: -L-Y-Q, где: L отсутствует или представляет собой (1-5С)алкилен; Y отсутствует и Q представляет собой водород, (1-6С)алкил, (3-10С)циклоалкил или 4-6-членный моноцикпический и насыщенный гетероцикпил, содержащий один гетероатом азота; где Q необязательно замещен одной или более группами заместителей, независимо выбранными из (1-4С)алкила, ORc и C(O)ORc; где Rc независимо выбран из водорода, (1-6С)алкила и (3-6С)циклоалкила; Х4 представляет собой CRn; где: Rn выбран из водорода, галогена и (1-4С)алкила; R2 представляет собой водород; Q3 представляет собой водород, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, фенил, фенил(1-2С)алкил, (3-8С)циклоалкил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; причем Q3 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, галогена, (1-4С)галогеналкила и ORt, где Rt независимо выбран из водорода, (1-4С)алкила и (3-6С)циклоалкила; или Q3 необязательно замещен группой формулы: -L4-LQ4-Z4, где: L4 отсутствует или представляет собой (1-3С)алкилен; LQ4 отсутствует или представляет собой О; и Z4 представляет собой водород, (1-6С)алкил, фенил или (3-8С)циклоалкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении киназы RET, на основе указанного соединения. Технический результат – получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине при лечении рака, а также других заболеваний или состояний, в которых вовлечена активность RET киназы. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 60 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2 и R3 определен в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к способам получения данных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к их применению в лечении пролиферативных нарушений, таких как рак, а также других заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность киназы RET. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 10 табл., 97 пр.
Настоящее изобретение относится к новым пиримидиндион-циклогексильным соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают свойствами ингибитора глюкокортикоидного рецептора (ГР). Соединения могут быть использованы для лечения заболевания или состояния путем модулирования глюкокортикоидного рецептора. При этом заболевание или состояние включает ожирение и вызванное нейролептиками увеличение веса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. В формуле I
,
пунктирная линия отсутствует или представляет собой связь; X выбирается из группы, состоящей из О и S; R1 выбирается из группы, состоящей из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из N, О и S, необязательно замещенных от 1 до 3 группами R1a; каждый R1a независимо выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, галогена, C1-6 галоалкила, -NR1bR1c и -SO2R1b; R1b и R1c каждый независимо выбираются из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; R2 выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкил-OR1b, C1-6 алкил-NR1bR1c и C1-6 алкилен-гетероциклоалкила; R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-4 группами R4; каждый R4 независимо выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, галогена, C1-6 галоалкила и С1-6 галоалкокси; L1 представляет собой C1-6 алкилен; подстрочная n представляет собой целое число от 0 до 3. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл., 44 пр., 2 ил.
.
